[发明专利]4-氨基-2,6-二氯吡啶的制备方法在审
| 申请号： | 201910415883.5 | 申请日： | 2019-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN111960996A | 公开（公告）日： | 2020-11-20 |
| 发明（设计）人： | 陈冲;何大伟;孙海;章向东;杜小华 | 申请（专利权）人： | 杭州珠联医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D213/79 |
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| 地址： | 310051 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 吡啶 制备 方法 | ||
1.一种卤素取代吡啶胺类化合物I的制备方法，其特征在于，由叠氮化合物II制备得到，
其中X为卤素，R1为氢或氨基保护基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述叠氮化合物II由吡啶羧酸类化合物制备得到，
其中，X为卤素，R为氢或C1-C6烷基。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述X为氯。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，2,6-二氯吡啶羧酸类化合物III’和肼或水合肼反应得到酰肼化合物IV，再在亚硝酸钠/盐酸作用下得到叠氮化合物II’，
其中，R为氢或C1-C6烷基。
5.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，叠氮化合物II’加热得到异氰酸酯化合物V，再在酸作用下水解得到4-氨基-2,6-二氯吡啶，
6.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，叠氮化合物II’和R2OH反应得到2,6-二氯取代吡啶胺类化合物I’，
其中，R2为烷基、芳基、三氟甲基。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，反应在有机溶剂中进行，反应温度为70-150℃。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、叔丁醇、乙腈、乙酸乙酯、乙酸异丙酯中的任一种或任意两种混合。
9.根据权利要求1或6所述的制备方法，其特征在于，得到的2,6-二氯取代吡啶胺类化合物I’在酸作用下脱氨基保护基得到4-氨基-2,6-二氯吡啶，
其中，R2为烷基、芳基、三氟甲基。
10.一种4-氨基-2,6-二氯吡啶的制备方法，其特征在于，2,6-二氯吡啶羧酸类化合物III’为原料，经Curtius重排得到，
其中，R为氢或C1-C6烷基。
11.一种4-氨基-2,6-二氯吡啶的制备方法，其特征在于，2,6-二氯吡啶羧酸类化合物III’为原料，经Curtius重排和脱氨基保护基得到，
其中，R为氢或C1-C6烷基，R2为烷基、芳基、三氟甲基。
12.根据权利要求10或11所述的制备方法，其特征在于，所述的Curtius重排反应在微通道反应器中进行。
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