[发明专利]一种缓释耐高温的滴丸基质及包含该基质的银黄滴丸

权利要求书

1.一种缓释耐高温的滴丸基质，其特征在于：所述滴丸基质包括质量比为3~4:1~2:1~2的亲水性基质、疏水性基质和天然辅料，滴丸中药物成分与滴丸基质的质量比为1:1~3；所述亲水性基质为质量比为1:2:0.2~1的改性PEG6000、PEG10000和泊洛沙姆188，所述改性PEG6000为末端经氨基酸接枝改性的PEG6000，所述氨基酸包括亮氨酸、苯丙氨酸；所述改性PEG6000的制备方法包括以下步骤：

（a）双端氨基聚乙二醇的制备：将PEG6000溶于二氯甲烷中，加入对甲苯磺酰氯，边搅拌边加入三乙胺，在室温下反应10~15h，用0.8~1.2M的盐酸溶液洗涤2~3次，向有机相中加入无水碳酸钠，搅拌、过滤、浓缩，将浓缩后的液体滴入无水乙醚中，得白色沉淀，干燥后得白色粉末；将白色粉末在氮气保护下溶于的DMF中，边搅拌边滴入到0.1~0.2M的乙二胺溶液中，反应22~26h，减压蒸馏、浓缩，将浓缩后的液体滴入无水乙醚中，得白色沉淀，干燥后得双端氨基聚乙二醇；

（b）改性PEG6000的制备：将氨基酸和双端氨基聚乙二醇加入反应器中，用氮气置换数次，在35~40℃条件下向反应器中加入三氯甲烷和二甲基甲酰胺的混合溶液，所述氨基酸、双端氨基聚乙二醇和混合溶液的质量体积比为1g:1~1.6g:15~40mL，搅拌反应22~26h后进行浓缩，将浓缩后的液体滴入无水乙醚中，抽滤、干燥后得到改性PEG6000。

2.如权利要求1所述的一种缓释耐高温的滴丸基质，其特征在于：步骤（a）中，所述PEG6000、甲苯磺酰氯、二氯甲烷、三乙胺、DMF和乙二胺溶液的摩尔体积比为1mmol:3.8~4.2mmol:15~25mL:5~6mL:5~10mL:5~10mL。

3.如权利要求1所述的一种缓释耐高温的滴丸基质，其特征在于：步骤（b）中，所述混合溶液中三氯甲烷和二甲基甲酰胺的体积比为1.7~2.2:1。

4.如权利要求1所述的一种缓释耐高温的滴丸基质，其特征在于：所述疏水性基质包括硬脂酸、单硬脂酸甘油酯。

5.如权利要求1所述的一种缓释耐高温的滴丸基质，其特征在于：所述天然辅料包括明胶、魔芋葡甘聚糖、羧甲基淀粉钠、羧化壳聚糖。

6.一种包含如权利要求1~5任一所述的缓释耐高温的滴丸基质的银黄滴丸，其特征在于：所述银黄滴丸中药物成分包括重量比为3~4:1的金银花提取物和黄芩提取物。