[发明专利]提高火龙果γ-生育酚生物利用度的微粒制备方法

说明书

本发明公开了一种提高火龙果γ‑生育酚生物利用度的微粒制备方法，包括以下步骤：配制聚乙二醇750单甲醚接枝壳聚糖溶液，配制γ‑生育酚溶液，将γ‑生育酚溶液加入聚乙二醇750单甲醚接枝壳聚糖溶液中，再加入多聚磷酸钠水溶液，均匀搅拌，得提高火龙果γ‑生育酚生物利用度的微粒混悬液。采用该方法能制备出包封率、稳定性显著增高的γ‑生育酚微粒。

技术领域

生育酚为火龙果(红心和白心火龙果)中最主要的天然活性成分，具有多种药理活性和保健功能。本发明涉及一种可提高火龙果中γ-生育酚生物利用度的微粒制备方法。

背景技术

火龙果果皮颜色鲜红艳丽，果肉清甜爽口，在我国是一种深受大家喜爱的热带水果。火龙果原产于中美洲的热带、亚热带，在亚洲主要分布在越南和我国台湾地区。随着近些年水果引种培育和设施农业的发展，在我国广东、广西、海南、云南、贵州以及浙江等地也进行了大规模种植。火龙果籽为镶嵌在火龙果果肉中的种仁，外形非常类似黑芝麻。人们在直接食用火龙果时，通常会将火龙果籽连同果肉一起吞咽下去，但是在我国一些水果加工厂在火龙果加工过程中，尤其是在加工生产果汁、果酒、果醋等饮料时，会产生大量的副产物，其中这些火龙果籽就是一种副产物，不能存在于火龙果饮料中。但是如果将这些火龙果籽遗弃就是一种资源的巨大浪费。

现代食品加工和食品科学以及药理学研究表明，火龙果籽中含有大量的不饱和脂肪酸及多种氨基酸。火龙果富含糖类、有机酸、蛋白质、氨基酸和多种矿物质元素及膳食纤维，还含有甜菜苷类天然色素和各种功能性物质，经常食用能降血压、降血脂、润肺、解毒、养颜、明目等功能，同时对便秘和糖尿病还具有一定的辅助治疗作用，具有较高的保健功能和营养价值。其中火龙果籽油对HepG2、HT-29人体癌细胞的增殖还具有显著性、持续性的抑制作用。近年来，国内外大量研究也表明了火龙果籽油中含有大量预防和治疗心脑血管类疾病的天然活性成分。有研究分析了红心火龙果籽在-80℃冷冻干燥后水分、粗蛋白、粗脂肪、粗纤维、灰分及碳水化合物的含量，检测结果表明100g火龙果籽冷冻干燥粉末中水分、粗蛋白、粗脂肪、粗纤维、灰分及碳水化合物的含量分别为6.48g、24.84g、31.79g、13.38g、2.58g和20.39g。同时检测发现具有较强抗氧化活性的生育酚类化合物含量分别为16.28mg/100g红龙果籽。此外，火龙果籽中含有丰富的不饱和脂肪酸(占脂肪酸总含量的75.23％)和多种人体所需的必需氨基酸(占氨基酸总含量的26.62％)。

生育酚主要结构是一个氢醌基团加一个类异戊二烯的饱和脂肪酸侧链，生育酚有四种同分异构体。生育酚呈脂溶性，具有较强的抗氧化活性，对氧敏感，不溶于水，对热和酸稳定，对碱不稳定。现代药理学研究表明生育酚具有多种生理和药理功能，能促进性激素分泌，使男子精子活力和数量显著增加，使女性雌激素浓度增高，提高生育能力，预防流产。因此，生育酚多被用于防治不孕不育症及女性更年期综合征的防治。此外，研究还表明生育酚对烧伤、冻伤、毛细血管出血以及美容等方面也具有功效。近几年研究还发现，生育酚可抑制肿瘤，具有防癌、抗癌功效。近来还发现维生素E可抑制眼睛晶状体内的过氧化脂质反应，使末梢血管扩张，改善血液循环，预防近视眼发生和发展。维生素E苯环上的酚羟基被乙酰化，酯水解为酚羟基后的产物即为生育酚。

由于生育酚不溶于水，很难应用于临床或者食品、保健品领域，又因为其结构的特异性，较为易于被氧化破坏，使得生育酚生物利用率较低，甚至很容易失去生物活性。因此，生育酚在储藏和临床或食品保健应用领域存在显著局限性。因此，采用纳米体系对其进行保护是目前解决这一问题最有效的手段之一。纳米粒是纳米技术中较为常用的载体之一，在微粒给药系统以及活性包装领域的应用研究日趋普遍。基于不同方法制备的纳米颗粒具有较好的生物相容性、靶向性和缓释性，能有效提高诸多生物活性物质的稳定性及生物利用率。在食品领域，纳米粒已经作为氨基酸、蛋白质、维生素等功能性营养补充剂的新型输送载体，具有提高生物活性成分物理靶向性，增加其稳定性，控制缓释等优势。尤其对难溶性活性成分具有良好的增溶作用。纳米粒也常作为防腐剂、抗氧化剂、抑菌剂的载体制备具有抗氧化抑菌活性的缓释包装膜。