[发明专利]烯烃化雌二醇类化合物及其制备与应用

权利要求书

1.烯烃化雌二醇类化合物，其结构式为下式之一：

2.制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于：所述化合物为式(5)～式(6)化合物之一，所述方法包括：

(a)将雌二醇溶于无水乙醇中，加入单质碘、30％过氧化氢，于20～50℃反应完全后，所得反应液经分离提纯得到式(8)所示的2,4-双碘代雌二醇；

(b)将2,4-双碘代雌二醇溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，加入烯烃化合物、醋酸钯、三乙胺，于80～120℃反应完全后，所得反应液经分离纯化得到式(5)～式(6)化合物之一；所述烯烃化合物为苯乙烯或丙烯酸甲酯。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于步骤(a)中雌二醇、单质碘、过氧化氢物质的量之比为1:0.3～0.6:1～3。

4.如权利要求2所述的方法，其特征在于步骤(b)中三乙胺、醋酸钯、烯烃化合物与2,4-双碘代雌二醇的物质的量之比为2:0.05～0.2:1～3:1.0～1.5。

5.权利要求1所述烯烃化雌二醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于所述药物为防治前列腺癌或乳腺癌的药物。