[发明专利]一种新的白藜芦醇及其衍生物合成方法及应用

权利要求书

1.一种新的白藜芦醇及其衍生物合成方法，其特征在于，所述新的白藜芦醇及其衍生物合成方法以3,5-双取代苯胺I为原料，经重氮化还原生成3,5-双取代芳基肼II，乙酰后得到酰基芳基肼III，随后在过渡金属钯及铜共催化下发生Heck偶联得到白藜芦醇衍生物，最后经脱保护得到目标产物白藜芦醇。

2.如权利要求1所述的新的白藜芦醇及其衍生物合成方法，其特征在于，在钯、铜类催化剂及添加剂存在下，在60-150℃、或80-100℃下，使化合物II所示芳并环类化合物与化合物III所示芳基酰基肼类化合物反应8-24h、或12-24小时，得到化合物I。

3.如权利要求1所述的新的白藜芦醇及其衍生物合成方法，其特征在于，所述新的白藜芦醇及其衍生物合成方法反应式为：

R¹、R²和R³各自独立地选自H、烷基、烷酰基或芳烷基。

4.如权利要求1所述的新的白藜芦醇及其衍生物合成方法，其特征在于，

化合物IV的制备方法包括：

3,5-二甲基乙酰苯肼化合物III 420mg加到5mL DMSO中，搅拌溶解，加PdCl₂ 17.7mg，CuI 38mg(0.2mmol)，TFA 0.3mL(4mmol)，最后加入4-甲氧基苯乙烯0.4mL，搅拌下加热至内温80℃反应12h。TLC检测反应毕，冷至室温，乙酸乙酯5mL×2萃取，依次用饱和氯化钠溶液和水各5mL洗涤，无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，硅胶柱层析，得类白色固体。

5.如权利要求1所述的新的白藜芦醇及其衍生物合成方法，其特征在于，

化合物I的制备方法包括：

化合物IV 500mg加到5mL甲苯中，N₂保护，控温0℃以下，加入BBr₃ 0.58mL，继续搅拌0.5h，室温搅拌1.5h；反应毕，冷却至0℃以下，滴饱和NaHCO₃15mL，分出有机层，再用乙酸乙酯15mL×2萃取，合并有机层，加活性炭50mg和无水硫酸钠适量，搅拌0.5h，抽滤，滤液蒸除溶剂得米黄色固体。

6.如权利要求5所述的新的白藜芦醇及其衍生物合成方法，其特征在于，

化合物I的制备方法反应式为：

7.一种利用权利要求1所述新的白藜芦醇及其衍生物合成方法合成的白藜芦醇及其衍生物。

8.一种利用权利要求7所述新的白藜芦醇及其衍生物制备的抗肿瘤药物。

9.一种利用权利要求7所述新的白藜芦醇及其衍生物制备的预防心血管疾病药物。