[发明专利]一种吡喃并[3,2-b]吲哚-2-酮类化合物的合成方法有效
申请号: | 201910373462.0 | 申请日: | 2019-05-06 |
公开(公告)号: | CN110156800B | 公开(公告)日: | 2021-11-26 |
发明(设计)人: | 杜鼎;孙克文 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 杨晓莉 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲哚 酮类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种吡喃并[3,2-b]吲哚-2-酮类化合物的合成方法,其特征在于:以如式I所示的炔酸酯和如式Ⅱ所示的N-乙酰基吲哚-3-酮为原料,在卡宾催化剂Ⅳ和如式Ⅴ所示的碱1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯作用下,以二氯甲烷为溶剂,在惰性气氛保护下反应,反应结束后将反应液浓缩,洗脱,收集洗脱液旋蒸除溶剂,得到如式Ⅲ所示的吡喃并[3,2-b]吲哚-3-酮产物;反应式如下:
其中,R1表示芳基、杂环、烷基或氢原子,R2表示甲基、卤原子或氢原子,所述化合物I:化合物Ⅱ:化合物Ⅴ:卡宾催化剂Ⅳ的物质的量比为2:1:2:0.1;所述化合物Ⅱ:溶剂二氯甲烷的物质的量比为1:385。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应是指在室温下反应2-4h。
3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述洗脱是指以石油醚:乙酸乙酯体积比为10:1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱。
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