[发明专利]11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯、衍生物、斑蝥素脂质体、制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910366115.5 申请日: 2019-05-05
公开(公告)号: CN110028544B 公开(公告)日: 2022-01-04
发明(设计)人: 夏新华;杜可;杨晶;颜红;周莉莉;周容;钟思雨;袁礼;彭颖;唐颖楠;邹蔓姝;朱坤;乔勇 申请(专利权)人: 湖南中医药大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61K47/54;A61K47/69;A61P35/00
代理公司: 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 代理人: 曾志鹏
地址: 410208 湖南省长*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 11 脱氧 甘草 硬脂 衍生物 斑蝥素 脂质体 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种斑蝥素脂质体,其特征是,所述斑蝥素脂质体被11-脱氧甘珀酸硬脂醇酯或者11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷所修饰,所述11-脱氧甘珀酸硬脂醇酯的结构式如下:

所述11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷的结构式如下:

所述斑蝥素脂质体的制备方法的步骤如下:

1)取磷脂、导向分子、胆固醇、斑蝥素以及三氯甲烷有机溶剂,混合,除去有机溶剂,得到脂质膜,导向分子为11-脱氧甘珀酸硬脂醇酯或11-脱氧甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷;

2)脂质膜加入磷酸盐缓冲液和海藻糖,混合,超声分散,过滤,得脂质体溶液;

3)将脂质体溶液、甘露醇和海藻糖混合,将混合物放入-56~-48℃温度下保温,然后干燥,得斑蝥素脂质体;

所述磷脂、导向分子、胆固醇与斑蝥素的重量配比为(8-12):(0.5-1):(0.5-1):(0.5-1);

步骤2)中的过滤的滤膜孔径为0.22-0.45μm;

步骤2)中的海藻糖的重量为磷脂重量的4-6倍。

2.一种如权利要求1所述的斑蝥素脂质体在制备肝靶向性药物方面的用途。

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