[发明专利]噻吩衍生物的晶型有效
| 申请号： | 201910365332.2 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN110437251B | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | 张冬雷;王立宇;常玉琨 | 申请（专利权）人： | 天津合美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P37/06;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10;A61P1/00;A61P1/04;A61P11/0 |
| 代理公司： | 北京华夏泰和知识产权代理有限公司 11662 | 代理人： | 阴亮 |
| 地址： | 300308 天津市东丽区自贸试验区*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 | ||
公开了化合物(S)‑N‑[5‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲砜基)乙基]‑4,6‑二氧‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[3,4‑c]吡咯‑1‑基]乙酰胺的晶型I。
本公开要求2018年5月2日向中华人民共和国国家知识产权局提交的申请号为201810407741.X、发明名称为“(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺多晶型物及其制备及应用”的发明专利申请的全部权益，并通过引用的方法将上述发明专利申请的全部内容并入本公开。
本公开大体上涉及有机化学与药物化学领域。
PDE4酶抑制剂在临床表现出对数种炎症性疾病有效，包括哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、过敏性鼻炎和过敏性皮炎等。在动物模型上对其他包括关节炎和败血症等在内的多种疾病也有效。
一方面，本公开涉及化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为5.3°、9.2°、16.1°、17.7°、20.6°、26.2°、26.7°处具有特征峰。
另一方面，本公开涉及化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为5.3±0.2°、9.2±0.2°、16.1±0.2°、17.7±0.2°、20.6±0.2°、26.2±0.2°、26.7±0.2°处具有特征峰。
再一方面，本公开涉及化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度约为：
又一方面，本公开涉及化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度约为：
另一方面，本公开涉及化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，其具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。
再一方面，本公开涉及基本上不含溶剂的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4,6-二氧-5,6-二氢-4H-噻吩并[3,4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为5.3°、9.2°、16.1°、17.7°、20.6°、26.2°、26.7°处具有特征峰。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津合美医药科技有限公司，未经天津合美医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910365332.2/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
