[发明专利]噻吩衍生物的晶型有效
| 申请号： | 201910365332.2 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN110437251B | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | 张冬雷;王立宇;常玉琨 | 申请（专利权）人： | 天津合美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P37/06;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10;A61P1/00;A61P1/04;A61P11/0 |
| 代理公司： | 北京华夏泰和知识产权代理有限公司 11662 | 代理人： | 阴亮 |
| 地址： | 300308 天津市东丽区自贸试验区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 | ||
1.化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，其具有如图1所示的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。
2.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为5.3°、9.2°、16.1°、17.7°、20.6°、26.2°、26.7°处具有特征峰。
3.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为5.3±0.2°、9.2±0.2°、16.1±0.2°、17.7±0.2°、20.6±0.2°、26.2±0.2°、26.7±0.2°处具有特征峰。
4.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度为：
5.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度为：
6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其在136.0℃处具有吸热峰。
7.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其在136.0±6℃处具有吸热峰。
8.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其具有如图2所示的DSC曲线。
9.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在使用热重分析法(TGA)进行热分析时，其具有如图3所示的TGA曲线。
10.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型I，在红外图谱(IR)中，其吸收峰位置和强度为：
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