[发明专利]用于治疗纤维化的经取代的芳族化合物及相关方法有效
| 申请号: | 201910355464.7 | 申请日: | 2014-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN110105200B | 公开(公告)日: | 2022-04-12 |
| 发明(设计)人: | B·扎卡赖尔;S·阿博特;L·加尼翁;P·劳伦;B·格劳克斯 | 申请(专利权)人: | 里米诺生物科学有限公司 |
| 主分类号: | C07C57/30 | 分类号: | C07C57/30;A61P11/00;A61P1/16;A61P17/00;A61P13/12;A61P1/18;A61P9/00;A61P31/00;A61P9/12;A61P17/02;A61P17/06;A61P3/10;A61K31/192 |
| 代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 纤维化 取代 化合物 相关 方法 | ||
1.一种由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
A为C5烷基或C6烷基;
R1为H;
R2为C5烷基或C6烷基;
R3为H;
R4为H或OH;和
Q为(CH2)mC(O)OH,其中m为1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其为:
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其为化合物1或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其为化合物2或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其为化合物3或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、锂盐、铵盐、钙盐、镁盐、锰盐、锌盐、铁盐、铜盐或伯胺盐。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为钠盐。
8.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为伯胺盐。
9.权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于减少细胞中的胶原生成的药物中的用途。
10.权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防患有纤维化疾病的受试者中的纤维化和/或减缓患有纤维化疾病的受试者中的纤维化的进展和/或治疗患有纤维化疾病的受试者中的纤维化的药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途,其中所述纤维化疾病为肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化、肾纤维化、胰腺纤维化或心脏纤维化。
12.根据权利要求11所述的用途,其中所述纤维化疾病为肺纤维化。
13.根据权利要求11或12所述的用途,其中所述纤维化疾病为特发性肺纤维化、结节病、囊性纤维化、家族性肺纤维化、硅肺病、石绵沉着病、煤矿工人尘肺病、碳尘肺病、过敏性肺炎、由吸入无机粉尘引起的肺纤维化、由感染物引起的肺纤维化、由吸入有毒气体、气溶胶、化学粉尘、烟雾或蒸气引起的肺纤维化、药物诱发的间质性肺病、肺性高血压或慢性阻塞性肺病。
14.根据权利要求11所述的用途,其中所述纤维化疾病为肝纤维化。
15.根据权利要求14所述的用途,其中所述肝纤维化由慢性肝病、乙型肝炎病毒感染、丙型肝炎病毒感染、丁型肝炎病毒感染、血吸虫病、酒精性肝病或非酒精性脂肪肝炎、肥胖症、糖尿病、蛋白质营养不良、冠状动脉疾病、自身免疫性肝炎、囊性纤维化、α-1-抗胰蛋白酶缺乏症、原发性胆汁性肝硬化、药物反应及暴露于毒素引起。
16.根据权利要求15所述的用途,其中所述肝纤维化由非酒精性脂肪肝炎引起。
17.根据权利要求11所述的用途,其中所述纤维化疾病为肾纤维化。
18.根据权利要求17所述的用途,其中所述肾纤维化由肾衰竭后的透析、导管置放、或肾病引起。
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