[发明专利]4-芳基喹唑啉类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910338933.4 申请日: 2019-04-25
公开(公告)号: CN110078675B 公开(公告)日: 2022-09-23
发明(设计)人: 刘宏民;余斌;袁硕;张丹青 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D239/74 分类号: C07D239/74
代理公司: 郑州德勤知识产权代理有限公司 41128 代理人: 王莉
地址: 450001 河南省郑州*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 芳基喹唑啉类 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,包括:在钯盐催化剂、双齿螯合配体、路易斯酸和溶剂的作用下,在密封环境中,苯腈类原料和芳香苯硼酸ArB(OH)2于30℃~300℃反应1~48h,生成所述4-芳基喹唑啉类化合物,其结构通式为其中,该结构通式中的基团R1代表氢、卤素、烷烃、硝基或烷氧基,基团R2代表氢或甲基,基团Ar代表基团R3代表氢、卤素、烷烃、烷氧基、硝基、羟基、三氟甲基、苯基或甲氧羰基;其中,所述苯腈类原料的结构式为所述钯盐催化剂为醋酸钯或乙酰丙酮钯,所述双齿螯合配体为联萘酚、三苯基膦或2,2-联吡啶,所述路易斯酸为苯甲酸、醋酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸或三氟甲磺酸。

2.根据权利要求1所述的4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于,所述基团R1代表H、CH3、F、Cl、Br、NO2、OCH3或OCH2CH2OCH3

3.根据权利要求2所述的4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于,所述基团Ar代表

4.根据权利要求1~3任一项所述的4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为水、甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、二氧六环、四氢呋喃、乙腈、丙酮、六氟异丙醇和三氟乙醇中的一种或其任意混合的溶剂。

5.根据权利要求4所述的4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于,包括:将所述苯腈类原料、所述芳香苯硼酸、所述路易斯酸、所述钯盐催化剂和所述双齿螯合配体置于反应器中,再加入水,然后密封所述反应容器;加热所述反应器至30℃~150℃搅拌反应3~12h,生成所述4-芳基喹唑啉类化合物;其中,所述反应容器为微波反应管或厚壁耐压反应瓶。

6.根据权利要求5所述的4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于,进一步包括:所述苯腈类原料和所述芳香苯硼酸反应生成所述4-芳基喹唑啉类化合物之后,再进行萃取、浓缩和分离纯化处理,得到纯的所述4-芳基喹唑啉类化合物。

7.根据权利要求6所述的4-芳基喹唑啉类化合物的制备方法,其特征在于:所述苯腈类原料的制备方法包括:在有机溶剂的作用下,以邻氨基苯腈类化合物和缩醛类原料为反应物,在回流条件下和搅拌所述反应物并发生反应;然后通过减压蒸馏除去所述有机溶剂,得到所述苯腈类原料;其中,所述邻氨基苯腈类化合物的结构式为所述缩醛类原料的结构式为

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