[发明专利]与激光联用的光敏剂及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种与激光联用的光敏剂，其以立方液晶作为载体，与激光联用的光敏剂的主药为四羧基锌酞菁，其化学式为：光敏剂的小角X射线衍射峰位比为与光敏剂的联用的的激光来自于CO₂激光器，CO₂激光器的具体参数为：CO₂激光的辐射能为238mJ/cm²，最佳照射功率为150mW、最佳照射时间为5min，暗孵育时间为4h。本发明还记载了与激光联用的光敏剂的制备方法以及与激光联用的光敏剂作为治疗基底细胞癌的药物的应用。

技术领域

本发明涉及基底细胞癌临床治疗领域，具体是一种与激光联用的光敏剂及其制备方法和应用。

背景技术

基底细胞癌发病率约占皮肤肿瘤的75％，患者多为老人，临床诊断时往往已呈恶性且出于心理和身体原因，一般不选择手术治疗。发病初期为基底较硬的斑状丘疹或呈疣状突起逐步破溃形成溃疡。基底细胞癌的临床治疗方法包括放疗、外用细胞毒药物治疗、液氮冷冻、激光治疗以及光动力疗法，其中局部药物治疗和二氧化碳激光疗法由于其损伤小、效果明显、作用局部等优势受到较多重视。基底细胞癌与其他浅表肿瘤如黑色素瘤不同，其表面有一层硬痂。局部给药治疗时，影响药物或光线进入，传统的药物促渗透技术如透皮促进剂很难获得理想的促渗透效果。物理促渗透技术，如微针则比较适合有弹性和平整的皮肤，对于较硬和凹凸不平的基底细胞癌的结痂表面，并不适合。因此，需要一种能够克服基底细胞癌的硬痂结构并有效治疗基底细胞癌的药物。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明公开了一种与激光联用的光敏剂。本发明治疗效果好，本发明将CO₂与光动力药物组合应用。其中四羧基锌酞菁为光动力治疗药物，具有热稳定好、吸收波长范围宽、单线态氧量子产率高的优势。本发明是由单油酸甘油酯、无水乙醇、超纯水制备的一种经皮给药制剂，具有涂展性较好、附着性强、普适性强、载药量大、靶向性强、毒副作用小的优势。

本发明还有一个目的是与激光联用的光敏剂的制备方法，以4-硝基邻苯二腈为原料，先制备四羧基锌酞菁，再对四羧基锌酞菁进行纯化，再制备载四羧基锌酞菁的立方液晶，即为与激光联用的光敏剂。

本发明还有一个目的是提供与激光联用的光敏剂的应用，其用于制备治疗基底细胞癌的药物。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种与激光联用的光敏剂，所述与激光联用的光敏剂以立方液晶作为载体，所述与激光联用的光敏剂的主药为四羧基锌酞菁，其化学式为：

优选的是，所述与激光联用的光敏剂的小角X射线衍射峰位比为

优选的是，所述与激光联用的光敏剂中所采用的激光来自于CO₂激光器，其中，CO₂激光器的CO₂激光的辐射能为238mJ/cm²，最佳照射功率为150mW、最佳照射时间为5min，暗孵育时间为4h。

优选的是，所述与激光联用的光敏剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将3.3～3.5重量份的4-硝基邻苯二腈与100重量份的四氢呋喃混合后搅拌，再加入3.3～3.4重量份的4-羟基苯甲酸并搅拌，得到第一混合液；在无氧的室温条件下向第一混合液中加34～35重量份的无水K₂CO₃静置得到第二混合液；先将第二混合液与冰水以1:2的体积比混合，调节至pH＝1后避光静置然后减压抽滤，再用超纯水洗涤滤饼至中性，将滤饼在温度为45℃的条件下减压干燥处理，收集滤饼上的残留物，得4-(4-羧基苯氧基)邻苯二腈；