[发明专利]新型EGFR三突变抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201910315199.X | 申请日： | 2019-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN111825658A | 公开（公告）日： | 2020-10-27 |
| 发明（设计）人： | 李洪林;谢华;赵振江;丁健;李圣青;陈卓 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/14;C07D471/04;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/4178;A61K31/4439;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 egfr 突变 抑制剂 及其 应用 | ||
1.通式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体或其药学上可接受的盐：
式中，
W是CH或N；
X是CH或N；
Y是CH或N或C卤素；
Z是CH或N；
R1的数量为1-5中任意的整数，任选位于1’、2’、5’、6’或7’位，并且独立选自：H、卤素、C1-C6取代或未取代的烷基、
其中，n为0～4的整数；
P为1-2个C1-C3烷基或不存在；
Q为-OH、-SH、-NH2、-NHCH3、-COOH、-CONH2、-NHCONH2、-NHCONHNH2、-SO3H、-SO2NH2；
其中当R4为时，在R4各位置上可以具有一个或多个Q；
X为O、S、NH；
R2选自：氢、C1-C5取代或未取代的烷基甲酰胺基、C2-C5取代或未取代的烯基甲酰胺基；
R3选自：氢、卤素、NR7R8、取代的N-C1-C3烷基哌嗪基；
R7和R8独立选自：H、C1-C6取代或未取代的烷基、NR9R10；
R9和R10独立选自：H、C1-C3取代或未取代的烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，
W是CH；
X是CH或N；
Y是CH或N；
Z是CH；
R1的数量为1或2，任选位于1’或5’位，并且独立选自：H、C1-C6取代或未取代的烷基羟基或多羟基、卤素；
R2选自：氢、C1-C3取代或未取代的烷基甲酰胺基、C2-C3取代或未取代的烯基甲酰胺基；
R3选自：卤素、NR7R8；
R7和R8独立选自：H、C1-C3取代或未取代的烷基、NR9R10；
R9和R10独立选自：H、C1-C3取代或未取代的烷基。
3.选自以下的化合物或其立体异构体或光学异构体或其药学上可接受的盐：
4.通式II所示的化合物或其立体异构体或光学异构体或其药学上可接受的盐：
式中，
R1选自：
其中，n为0～4的整数；
P为1-2个C1-C3烷基或不存在；
Q为-OH、-SH、-NH2、-NHCH3,、-COOH、-CONH2、-NHCONH2、-NHCONHNH2、-SO3H、-SO2NH2；
其中当R4为时，在R4各位置上可以具有一个或多个Q；
X为O、S、NH；
R4选自：
A的数量为0-4的任一整数，并且独立选自：卤素、取代或未取代的C1-C3烷氧基；
V、S、T的数量分别为0-4的任一整数，并且独立选自卤素、取代或未取代的C1-C3烷氧基；
R5选自：H、取代或未取代的
R6选自：H、取代或未取代的C1-C3烷基。
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