[发明专利]四氢喹啉类与四氢异喹啉类化合物及其用途

权利要求书

1.一种由下述通式(I)表示的四氢喹啉类与四氢异喹啉类化合物及其生理上可接受的盐，

上述式中，R₁选自氢、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基；

X、Y为CH₂，或为式(II)中表示的结构，且X、Y互不相同，

其中n为0或1，R₂选自氢、氟、氯、溴、碘，R₂可以是单取代，也可以是多取代。

2.根据权利要求1所述的化合物及其生理上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物是通式(IA)所示的化合物及其生理上可接受的盐：

其中，R₁选自氢、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基；R₂选自氢、氟、氯、溴、碘，R₂可以是单取代，也可以是多取代。

3.根据权利要求1所述的化合物及其生理上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物是通式(IB)所示的化合物及其生理上可接受的盐：

其中，R₁选自氢、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基；R₂选自氢或卤素、氟、氯、溴、碘，R₂可以是单取代，也可以是多取代，n为0或1。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物及其生理上可接受的盐，其特征在于，所述的卤素选自氟、氯、溴、碘，所述的C₁-C₃烷基选自甲基、乙基、丙基，所述的C₁-C₃烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基，所述的单取代选自在羟基的邻位或间位取代，所述的多取代选自二取代、三取代、四取代，二取代选自在羟基的邻位二取代。

5.根据权利要求1所述的化合物及其生理上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物选自：

6.权利要求1～5任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

式III化合物乙酰化生成式IV化合物，式IV化合物与四氢喹啉或四氢异喹啉缩合，随后脱去乙酰基生成式I化合物：

R₁、R₂、X的定义同权利要求1-5任一项所述。

7.一种含有有效剂量的如权利要求1～5任一项所述的任一化合物和在药学上可接受的载体的药物组合物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。

9.如权利要求1～5任一项所述的化合物及其生理上可接受的盐在制备预防或治疗人尿酸盐转运蛋白1相关疾病的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的疾病选自高尿酸血症、痛风。