[发明专利]一种青蒿琥酯肝靶向纳米微球、制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201910297746.6 | 申请日： | 2019-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN109939083A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 潘旭旺;邵益丹;孙晶晶;童芬美;赵艳梅;琚立萍;潘金明;史婷婷;席建军;何若愚;方红英;赵春;李儿;蔡兆斌;刘寿荣;庄让笑 | 申请（专利权）人： | 杭州市西溪医院 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/34;A61K47/28;A61K31/357;A61P1/16;A61P35/00;A61P31/20;A61P31/14;A61P31/00 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 牛世静 |
| 地址： | 310000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青蒿琥酯 纳米微球 肝靶向 嵌段共聚物 甘草次酸 聚乙二醇 有机溶剂 羟基乙酸 乳酸 修饰 制备 乳化剂水溶液 治疗肝脏疾病 生物利用度 主动靶向性 肝脏疾病 缓释性能 搅拌条件 游离药物 包材 肝脏 应用 溶解 | ||
1.一种青蒿琥酯肝靶向纳米微球，其特征在于，包括青蒿琥酯以及将青蒿琥酯包裹形成纳米微球的包材，所述包材采用甘草次酸修饰的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物。
2.根据权利要求1所述的青蒿琥酯肝靶向纳米微球，其特征在于，所述纳米微球的载药量为2～8％。
3.根据权利要求1所述的青蒿琥酯肝靶向纳米微球，其特征在于，所述纳米微球的平均粒径为50～120nm。
4.一种权利要求1～3任一项所述的青蒿琥酯肝靶向纳米微球制备方法，其特征在于，将青蒿琥酯和甘草次酸修饰的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物溶解于有机溶剂III中，搅拌条件下，将得到的溶液加入到乳化剂水溶液中，除去有机溶剂，除去游离药物，得到负载后的青蒿琥酯肝靶向纳米微球。
5.根据权利要求4所述的青蒿琥酯肝靶向纳米微球的制备方法，其特征在于，所述甘草次酸修饰的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物由下述方法制备得到：
(1)在有机溶剂I中，活化剂存在下，甘草次酸与聚乙二醇二胺的氨基进行缩合反应，得到含有甘草次酸单边修饰的聚乙二醇胺的中间产物；
(2)在有机溶剂II中，含有甘草次酸单边修饰的聚乙二醇胺的中间产物与聚(乳酸-羟基乙酸)在活化剂存在下进一步反应，后处理得到所述甘草次酸修饰的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物。
6.根据权利要求4所述的青蒿琥酯肝靶向纳米微球的制备方法，其特征在于，所述乳化剂选自聚乙烯醇、泊洛沙姆188和聚乙二醇维生素E(TPGS)中的一种或几种。
7.根据权利要求4所述青蒿琥酯肝靶向纳米微球新剂型的制备方法，其特征在于：有机溶剂III中，甘草次酸修饰的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物的质量浓度为5～20mg·mL-1；水溶液中，乳化剂的质量百分比浓度为0.1～1％；青蒿琥酯与甘草次酸修饰的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物的质量比为1:1～1:4。
8.根据权利要求4所述青蒿琥酯肝靶向纳米微球新剂型的制备方法，其特征在于：有机溶剂III选自二氯甲烷、丙酮和乙酸乙酯中的一种或几种。
9.根据权利要求4所述青蒿琥酯肝靶向纳米微球新剂型的制备方法，其特征在于：搅拌速度为500～2000r·min-1。
10.一种权利要求4～9任一项所述的青蒿琥酯肝靶向纳米微球的制备方法制备得到的纳米微球在制备治疗肝脏病变药物中的应用。
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