[发明专利]二醇基的保护方法、二醇基的保护剂及脱保护方法

权利要求书

1.一种1,2-二醇基或1,3-二醇基的保护方法，其特征在于，

使以通式(20)表示的化合物的1,2-二醇基或1,3-二醇基在碱的存在下与以通式(9)表示的化合物进行反应来制造以通式(21)表示的化合物，所述碱选自叔丁氧基钾、乙醇钠及甲醇钠中，

HO-Y¹-OH (20)

式中，Y¹为C_2-3亚烷基，Y¹的C_2-3亚烷基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代；

式中，R^1a及R^1b相同或不同，是氢原子或羧基保护基，所述羧基保护基为C_1-6烷基、C_2-6烯基、苯基、萘基、芳基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或甲硅烷基，所述羧基保护基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代，所述芳基C_1-6烷基为苄基、二苯基甲基、三苯甲基、苯乙基或萘基甲基；R⁶为C_1-6烷基，R⁶的C_1-6烷基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代；

式中，R^1a、R^1b及Y¹具有与前述相同的含义，

取代基组A：卤原子、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的苯基或萘基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷氧基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基氨基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的二(C_1-6烷基)氨基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基硫基，

取代基组B：卤原子、氰基、硝基、可被卤原子取代的C_1-6烷基、可被卤原子取代的苯基或萘基、可被卤原子取代的C_1-6烷氧基。

2.以下述通式(9)表示的化合物作为1,2-二醇基或1,3-二醇基的保护剂的应用，

式中，R^1a及R^1b相同或不同，是氢原子或羧基保护基，所述羧基保护基为C_1-6烷基、C_2-6烯基、苯基、萘基、芳基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或甲硅烷基，所述羧基保护基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代，所述芳基C_1-6烷基为苄基、二苯基甲基、三苯甲基、苯乙基或萘基甲基；R⁶为C_1-6烷基，R⁶的C_1-6烷基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代，

取代基组A：卤原子、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的苯基或萘基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷氧基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基氨基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的二(C_1-6烷基)氨基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基硫基，

取代基组B：卤原子、氰基、硝基、可被卤原子取代的C_1-6烷基、可被卤原子取代的苯基或萘基、可被卤原子取代的C_1-6烷氧基。

3.一种被保护的1,2-二醇基或1,3-二醇基的脱保护方法，其特征在于，

使以通式(21)表示的1,2-二醇基或1,3-二醇基被保护的化合物与碱进行反应来制造以通式(20)表示的化合物，所述碱选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、丙胺、二乙胺、二丁胺、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶及氢氧化四乙基铵中，

式中，R^1a及R^1b相同或不同，是氢原子或羧基保护基，所述羧基保护基为C_1-6烷基、C_2-6烯基、苯基、萘基、芳基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或甲硅烷基，所述羧基保护基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代，所述芳基C_1-6烷基为苄基、二苯基甲基、三苯甲基、苯乙基或萘基甲基：Y¹为C_2-3亚烷基，Y¹的C_2-3亚烷基可被选自取代基组A中的1个以上的基团取代；

HO-Y¹-OH (20)

式中，Y¹具有与前述相同的含义，

取代基组A：卤原子、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的苯基或萘基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷氧基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基氨基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的二(C_1-6烷基)氨基、可被选自取代基组B中的1个以上的基团取代的C_1-6烷基硫基，

取代基组B：卤原子、氰基、硝基、可被卤原子取代的C_1-6烷基、可被卤原子取代的苯基或萘基、可被卤原子取代的C_1-6烷氧基。