[发明专利]一种香豆素糖苷类化合物的制备方法及其应用

说明书

本发明涉及香豆素糖苷类化合物的制备方法及其应用，可有效解决制备具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物的制备，并实现在制备肝保护药物中的应用问题，具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物是从小驳骨药材中分离得到的小驳骨酚苷A(genglycoside A，I)、小驳骨酚苷B(genglycoside B，Ⅱ)、小驳骨酚苷D(genglycoside D，Ⅲ)，本发明制备方法简单、重现性良好，所得化合物纯度高，有利于对其进行进一步的药理和临床研究，制备的具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物小驳骨酚苷A、小驳骨酚苷B、小驳骨酚苷D，有效用于制备肝保护药物，开拓了保肝药物的新途径和小驳骨的药用价值及商业价值，经济和社会效益显著。

技术领域

本发明涉及医药，特别是具有抗保护活性的新型香豆素糖苷类化合物的一种香豆素糖苷类化合物的制备方法及其应用。

背景技术

肝脏将人体内多种内源性或者外源性毒性物质通过氧化、还原、水解等多种途径将其转化成无毒或者低毒的物质，是重要的代谢器官。肝脏易受病毒、药物、毒物及免疫病理因素的影响，如长期生活在有毒的环境中或过量饮酒都会诱发各类肝脏疾病，进而导致肝损伤的发生。肝损伤是形成肝炎、肝硬化和肝癌疾病的直接原因，临床发病率逐年升高，它已经成为严重危害全球人类健康的主要疾病之一。目前发病的重要原因普遍被认为是机体免疫应答和氧化应激反应，但对肝脏损伤的确切发病机制尚不明确，对于肝损伤尚无有效的治疗措施。

传统中药在我国已有几千年的应用历史，是研究保肝药物的重要资源。小驳骨为爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地上部分。广泛分布于我国广西、广东、海南等省。具有祛瘀镇痛、续筋接骨之功效，主要用于跌打损伤、筋伤骨折、风湿骨痛、血瘀经闭及产后腹痛。在我国已有较长的应用历史，在《本草纲目拾遗》、《生草药性备要》、《岭南采药录》、《陆川本草》等医药古籍中均有记载。2010年作为新增药材，收载于《中华人民共和国药典》。近年来关于小驳骨化学成分及生物活性的研究受到国内外学者的广泛关注，化学成分主要包括生物碱、黄酮、香豆素、三萜等类型。生物活性研究表明，具有抗炎、止痛、保肝、抗氧化、免疫抑制、抗血管生成、抗人获得性免疫缺陷病毒、驱虫、抗焦虑、抗氧化作用、抗炎等作用。本发明所涉及的香豆素糖苷类化合物及其生物活性，迄今未见有公开报道。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种香豆素糖苷类化合物的制备方法及其应用，可有效解决制备具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物的制备，并实现在制备肝保护药物中的应用问题。

本发明解决的技术方案是，具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物是从小驳骨药材中分离得到的小驳骨酚苷A(genglycoside A，I)、小驳骨酚苷B(genglycoside B，Ⅱ)、小驳骨酚苷D(genglycoside D，Ⅲ)，分子结构式分别为：