[发明专利]KRAS及其突变体表达抑制剂在审
申请号: | 201910271932.2 | 申请日: | 2019-04-04 |
公开(公告)号: | CN111773225A | 公开(公告)日: | 2020-10-16 |
发明(设计)人: | 姚祖良;欧娜 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61P35/00;C07D493/08;C07D471/10;C07D471/08;C07D491/048;C07D491/107;C07D403/12;C07D487/08;C07D239/94 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | kras 及其 突变体 表达 抑制剂 | ||
1.式(I)所示化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其晶型在制备用于治疗由KRAS和/或其突变体介导的肿瘤的药物中的用途,
其中,
R1选自未被取代或被1至2个取代基Q1取代的以下基团:6-10元并环C0-6烷基、7-10元螺环C0-6烷基或7-10元桥环C0-6烷基,其中所述并环、螺环或桥环中的1-3个碳原子可以被1-3个相同或不同的选自O、S(O)m、N(H)m、NCH3和C(O)的杂原子和/或基团置换,但置换后的环中O和C(O)互不相邻,
Q1选自下列一组基团:卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基,二(C1-6烷基)胺基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰胺基和C3-8环烷基;
R2选自氢,未被取代或被1至2个取代基Q2取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基,被取代基Q2取代的甲酰基或N(H)m,
Q2选自下列一组基团:卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基,二(C1-6烷基)胺基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰胺基,C3-8环烷基,不饱和的C5-7环烃基以及饱和或不饱和的3-8元杂环基,其中所述C3-8环烷基、不饱和的C5-7环烃基以及饱和或不饱和的3-8元杂环基可以进一步被1至2个取代基Q3取代,
Q3选自下列一组基团:卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基,二(C1-6烷基)胺基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰胺基和卤素取代的C1-6烷氧基;
R3选自氢,卤素,羟基,氰基,硝基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰胺基;
R4、R5和R6各自独立地选自氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基或二(C1-6烷基)胺基;
L选自共价键,O,S(O)m,N(H)m,NCH3或C(O);
n选自1,2或3;和
m独立选自0,1或2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东轩竹医药科技有限公司,未经山东轩竹医药科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910271932.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。