[发明专利]一种布洛芬缓释胶囊的制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种布洛芬缓释胶囊的制备方法。该制备方法包括如下步骤：在空白丸芯上包裹润滑剂溶液，晾干，得到负载润滑剂的小丸；在负载润滑剂的小丸上包裹粘合剂溶液，然后包裹部分配方量的布洛芬，晾干；包裹粘合剂溶液封丸两次，干燥，过筛，得到负载部分布洛芬的药丸；在负载部分布洛芬的药丸上包裹粘合剂溶液，然后包裹剩余配方量的布洛芬，晾干；包裹粘合剂溶液封丸两次，干燥，过筛，装入胶囊壳，得到布洛芬缓释胶囊。本发明制备的布洛芬缓释胶囊体外释放度与原研产品一致，溶出相似度较高，证明该法制备的布洛芬缓释胶囊与原研产品在体内的释放情况一致的可能性较高，疗效一致的可能性较高。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种布洛芬缓释胶囊的制备方 法。

背景技术

布洛芬缓释胶囊是一种化药制剂，适应症为用于缓解轻至中度疼痛如头 痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流 行性感冒引起的发热。目前国产药品中该药品拥有23个药品批准文号。

国家要求药品生产企业对已经批准上市的仿制药，按与原研药品质量和 疗效一致的原则，仿制药品进行质量一致性评价，不达标的进行生产工艺改 进，以提高药品质量和疗效，造福老百姓。因此，为了造福老百姓和顺应国 家要求，研究一种生产工艺从而制备出一种与其原研产品质量与疗效一致的 布洛芬缓释胶囊刻不容缓。

公布号CN 107184565 B的中国专利申请公开了一种布洛芬缓释胶囊的制 备方法采用有机高分子辅料对介孔颗粒进行包覆而得。公布号CN 102114011 A的中国专利申请公开了一种布洛芬缓释制剂，其制备方法包括：①制备载药 丸芯：取处方量的空白丸芯置包衣锅中，将润滑剂溶液喷洒于空白丸芯上；② 层积法上药：依次喷洒粘合剂溶液，喷液间歇期并加入微粉化后的布洛芬， 待布洛芬粘附于丸芯表面再重复上述过程，直至加布洛芬完毕，设备继续运 行5～15分钟；③取出制得微丸于35℃干燥8～15小时；④中间体检测后，填装胶 囊，包装即得。

但上述缓释制剂的药物负载量较低，生产成本较高，释放速度较快，溶 出曲线与原研产品差异较大，无法实现与原研产品的在体外释放度考察的一 致性。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种布洛芬缓释胶囊的制备方法。本发明制备 的布洛芬缓释胶囊体外释放度与原研产品一致。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种布洛芬缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：

步骤A：在空白丸芯上包裹润滑剂溶液，晾干，得到负载润滑剂的小丸；

步骤B：在负载润滑剂的小丸上包裹粘合剂溶液，然后包裹部分配方量 的布洛芬，晾干；包裹粘合剂溶液封丸两次，干燥，过筛，得到负载部分布 洛芬的药丸；

步骤C：在负载部分布洛芬的药丸上包裹粘合剂溶液，然后包裹剩余配 方量的布洛芬，晾干；包裹粘合剂溶液封丸两次，干燥，过筛，装入胶囊壳， 得到布洛芬缓释胶囊。

通过本专利制备方法制备的布洛芬缓释胶囊与原研产品溶出相似度较 高，采用相似因子(f2)法比较溶出曲线相似性时，相似因子(f2)数值不小 于60，按《普通口服固体制剂溶出曲线测定与比较指导原则》可认为溶出曲 线相似。证明该法制备的布洛芬缓释胶囊与原研产品在体内的释放情况一致 的可能性较高，疗效一致的可能性较高。

作为优选，所述润滑剂溶液为含有3wt％～8wt％硬脂酸的乙醇溶液。

优选地，润滑剂溶液为含有5wt％硬脂酸的乙醇溶液。

作为优选，所述粘合剂溶液为含有3wt％～8wt％聚维酮的乙醇溶液。

优选地，粘合剂溶液为含有5wt％聚维酮的乙醇溶液。