[发明专利]火炭母多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途

说明书

本发明属中药领域，涉及火炭母中活性多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。本发明从清热解毒类中药火炭母中分离得到活性多糖PCP‑B2和PCP‑B3，经实验证实，所述的火炭母多糖PCP‑B2和PCP‑B3对补体激活有显著的抑制作用，可进一步作为活性成分，制备新型抗补体药物。

技术领域

本发明属中药领域，涉及多糖，具体涉及火炭母中两个天然抗补体活性多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。

背景技术

补体系统是是人体免疫系统的重要组成部分，其正常激活在消灭外来微生物、清除机体内损伤或死亡的细胞和组织、维持机体的平衡中起着重要的作用。然而在某些情况下，补体系统的异常激活会引起人体免疫系统的过度反应，造成人体自身正常组织的损伤，如风湿及类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮(SLE)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、流感病毒引发的急性肺炎和重症非典型性肺炎 (SARS)等。由此可见，补体系统过度激活是上述疾病中的重要病症之一。

目前，临床上广泛使用的糖皮质激素、环磷酰胺、甲胺蝶呤等传统免疫抑制剂类药物虽然对某些与补体过度激活相关的疾病有一定程度的治疗作用，但由于该类药物并非专一的补体抑制剂，长期使用会降低机体的防御机能，导致人体抗感染能力下降，甚至产生多种并发症和副作用。在此情况下，寻找高效、专一、低毒的新型补体抑制剂为临床上治疗该类疾病的当务之急。

植物药尤其是清热解毒类中药中广泛存在具有抗补体活性的成分，我国中药资源丰富，有许多中药对免疫系统有明显的调节作用，是进行抗补体类药物研究的宝贵资源。在抗击SARS期间，中医、中药对SARS的防治取得显著效果。因此从药用植物中寻找新型高效的抗补体物质具有重要意义。

火炭母(Polygonum chinense Linn.)是蓼科(Polygonaceae)蓼属植物火炭母的干燥地上部分，味辛、苦，性凉，主产于我国南部广西、广东、云南等地。有清热解毒，利湿止痒，明目退翳等功效。火炭母是我国南方的民间常用药，多用于治疗腹泻、咽喉肿痛、肝炎、乳痈痛结等症状。现代药理学研究表明，火炭母具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、中枢抑制、影响平滑肌和骨骼肌等作用。研究发现火炭母粗多糖具有显著的抗补体活性，且对病毒诱导的急性肺损伤小鼠具有显著治疗作用。但未见火炭母中抗补体活性均一多糖分离制备的报道。

发明内容

本发明的目的是提供天然药物中具有抗补体作用的活性成分，具体涉及两个火炭母多糖(PCP-B2和PCP-B3)及其制备方法和在制备补体抑制药物中的用途。

本发明对常用清热解毒类中药火炭母的水提取物进行分离得到的两个多糖，经体外实验证实两个多糖均具有抗补体活性，可作为补体抑制剂进行开发。

本发明中，所述的中药火炭母是蓼科蓼属植物火炭母的干燥地上部分。

本发明所述的火炭母多糖PCP-B2和PCP-B3的结构特征描述如下：

(1)火炭母多糖PCP-B2的结构特征为：七种单糖组成的多糖，分子量约为3.2×10⁵Da；总糖含量约为95％；蛋白含量低于2％；糖醛酸含量约为15％。单糖摩尔比为甘露糖∶鼠李糖∶葡萄糖醛酸∶半乳糖醛酸∶葡萄糖∶半乳糖∶阿拉伯糖＝3.7∶5.7∶2.8∶2.1∶1.8∶10.5∶6.7。连接方式以端基半乳糖、端基阿拉伯糖、1，5- 连接阿拉伯糖，1，4-连接半乳糖醛酸、1，4-连接葡萄糖醛酸、1，3，4，6-连接半乳糖为主。。