[发明专利]3-氨基-5-炔基吡唑类化合物作为FGFR抑制剂有效
申请号: | 201910244705.0 | 申请日: | 2019-03-28 |
公开(公告)号: | CN109793733B | 公开(公告)日: | 2021-11-12 |
发明(设计)人: | 徐亮;程航;程传栩 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K31/415 | 分类号: | A61K31/415;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡唑 化合物 作为 fgfr 抑制剂 | ||
1.通式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体,以及它们的混合物:
其中:
A选自CR4’或者N;
X、Y分别独立地选自H或卤素;
Z不存在或者为
R1独立地选自氢、C1-6烷基;
R2、R3独立地选自H、-ORa、-C1-6烷基、C1-6卤代烷基或
R4选自H、-L-NRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、3-11元杂环基,所述基团被1、2或3个R5基团取代;所述3-11元杂环基选自:
R4’独立地选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-ORa;
R5选自H、-NH2、-NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C1-6亚烷基-ORa;
Ra、Rb和Rc独立地选自H、C1-6烷基;
L选自化学键、-C1-6亚烷基-;
且通式(I)所示化合物不为
2.通式(II-1)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体,以及它们的混合物:
X、Y分别独立地选自H、F或Cl;
R1独立地选自H或Me;
R2、R3独立地选自H、-ORa、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或
R4选自被1、2或3个R5基团取代的以下基团:
R4’独立地选自H、-ORa、C1-6卤代烷基或C1-6烷基;
R5独立地选自H、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-C0-6亚烷基-ORa;
Ra、Rb或Rc选自H或C1-6烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体,以及它们的混合物,其特征在在于:
X、Y分别独立地选自H、F或Cl;
R1独立地选自H或Me;
R2、R3独立地选自H或
R4选自:
R4’独立地选自H、-ORa、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
R5独立地选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基。
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