[发明专利]3-氨基-5-炔基吡唑类化合物作为FGFR抑制剂有效

专利信息
申请号: 201910244705.0 申请日: 2019-03-28
公开(公告)号: CN109793733B 公开(公告)日: 2021-11-12
发明(设计)人: 徐亮;程航;程传栩 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K31/415 分类号: A61K31/415;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610065 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 氨基 吡唑 化合物 作为 fgfr 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体,以及它们的混合物:

其中:

A选自CR4’或者N;

X、Y分别独立地选自H或卤素;

Z不存在或者为

R1独立地选自氢、C1-6烷基;

R2、R3独立地选自H、-ORa、-C1-6烷基、C1-6卤代烷基或

R4选自H、-L-NRbRc、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、3-11元杂环基,所述基团被1、2或3个R5基团取代;所述3-11元杂环基选自:

R4’独立地选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-ORa

R5选自H、-NH2、-NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C1-6亚烷基-ORa

Ra、Rb和Rc独立地选自H、C1-6烷基;

L选自化学键、-C1-6亚烷基-;

且通式(I)所示化合物不为

2.通式(II-1)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体,以及它们的混合物:

X、Y分别独立地选自H、F或Cl;

R1独立地选自H或Me;

R2、R3独立地选自H、-ORa、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或

R4选自被1、2或3个R5基团取代的以下基团:

R4’独立地选自H、-ORa、C1-6卤代烷基或C1-6烷基;

R5独立地选自H、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或-C0-6亚烷基-ORa

Ra、Rb或Rc选自H或C1-6烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体,以及它们的混合物,其特征在在于:

X、Y分别独立地选自H、F或Cl;

R1独立地选自H或Me;

R2、R3独立地选自H或

R4选自:

R4’独立地选自H、-ORa、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;

R5独立地选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基。

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