[发明专利]一种载抗血管瘤药物微针贴片及制备方法

说明书

一种载抗血管瘤药物微针贴片，其结构包括：基座、位于基座上的可溶性聚合物针体以及载有抗血管瘤药物的针尖；基座、针体、针尖为一体成型，抗血管瘤药物散布在针尖。其制备方法，包括以下步骤：1)制备微针阴模；2)制备可溶性聚合物溶液；3)抗血管瘤药物溶液的制备：将抗血管瘤药物溶解到超纯水中得到抗血管瘤药物溶液；4)将步骤1)得到的阴模用氧等离子体处理；取步骤3)得到的溶液滴在微针阴模的表面，真空处理，使该溶液深入微针阴模的微孔中；取步骤2)得到的溶液注入微针阴模，真空干燥，接着将微针阴模剥离，即得到载抗血管瘤药物微针贴片。本发明可解决传统给药方式药物或透皮效率低、或易导致疼痛、或易留疤的技术问题。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，是一种载抗血管瘤药物微针贴片及制备方法。

背景技术

皮肤血管瘤是婴幼儿期最常见的良性血管肿瘤和软组织肿瘤，尽管大多数具有自限性的良性病程，但部分仍有导致严重功能障碍及毁容的风险，需要积极治疗。传统治疗方法有药物治疗、激光、手术切除等。临床目前使用的药物有糖皮质激素、β受体阻滞剂、雷帕霉素、博莱霉素等，药物的递送方式有溶液、乳膏或凝胶给药、口服或静脉给药。然而溶液、乳膏或凝胶给药的药物透皮效率低，疗效不佳；口服或静脉药物治疗易引起全身副反应，患者依从性差；激光治疗对于部位较深的皮损疗效不佳，疼痛，需要多次治疗，费用高，且易留瘢痕；手术切除不仅让患者痛苦，还存在麻醉风险和切口感染风险，且有手术后瘢痕。因此探索无创、高效、安全、无疤的方法治疗血管瘤势在必行。

可溶性微针贴片是一种新型透皮给药制剂，可通过短暂、可逆地破坏皮肤角质层，从而高效促透并均匀、缓释给药，且具有无痛和皮肤刺激性小的优点。目前尚无载药物的可溶性微针贴片应用于血管瘤治疗。

发明内容

针对临床上传统治疗方法的不足，本发明的目的在于提供一种载抗血管瘤药物微针贴片及制备方法，解决传统给药方式药物或透皮效率低、或易导致疼痛、或易留疤的技术问题。

本发明采用如下技术方案：

一种载抗血管瘤药物微针贴片，所述载抗血管瘤药物微针贴片的结构包括：基座、位于基座上的可溶性聚合物针体以及载有抗血管瘤药物的针尖；所述基座、针体、针尖为一体成型，所述抗血管瘤药物散布在针尖。

所述抗血管瘤药物包括普萘洛尔、雷帕霉素、博莱霉素、卡替洛尔、噻吗洛尔、α干扰素、咪喹莫特、曲安奈德、地塞米松中的一种或多种。

所述可溶性聚合物具有良好的生物相容性，为透明质酸、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、蚕丝蛋白(丝素蛋白)、糊精、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、软骨硫磺素、葡聚糖、海藻酸钠、支链淀粉、麦芽糖、聚γ-谷氨酸中的一种或多种。

所述微针贴片含有1根以上的微针，所述微针呈棱锥形、圆锥形或类锥形，所述微针的长度为100–5000μm，底径为50–800μm，相邻针尖间距为100–5000μm。

所述抗血管瘤药物的含量为1–5000μg/贴片。

一种载抗血管瘤药物微针贴片的制备方法，包括以下步骤：

1)聚二甲基硅氧烷(PDMS)微针阴模的制备：将PDMS预聚物和固化剂混合得到混合物，然后将该混合物倾倒在四棱锥微针阵列模板表面；接着，抽真空至除去所述混合物中的气泡，然后加热使PDMS固化；冷却后将固化的PDMS与所述四棱锥微针阵列模板分离，即得到PDMS微针阴模；

2)可溶性聚合物溶液的制备：将可溶性聚合物溶解到超纯水中得到可溶性聚合物溶液；

3)抗血管瘤药物溶液的制备：将抗血管瘤药物溶解到超纯水中得到抗血管瘤药物溶液；