[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体化合物有效
| 申请号： | 201910214368.0 | 申请日： | 2019-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN111718334B | 公开（公告）日： | 2022-09-30 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;黄文波;王学应 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D239/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 中间体 化合物 | ||
1.一种瑞舒伐他汀钙中间体化合物，其结构式如式I所示：
2.一种权利要求1所示化合物Ⅰ的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：
(1)化合物Ⅲ和5-硫醇-1-苯基四氮唑在有机碱的作用下反应得到化合物II；
(2)化合物Ⅱ与氧化剂反应得化合物Ⅰ粗品；
反应式如下：
所述步骤(1)中所述式Ⅲ化合物为结构通式，其中X选自Cl、Br、I、OMs和OTs中的一种。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述化合物Ⅲ与5-硫醇-1-苯基四氮唑的摩尔比为1：1.05～1.5。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述有机碱选自三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、四甲基胍和4-二甲氨基吡啶中的一种；所述有机碱和化合物Ⅲ的摩尔比为1.1～1.9：1。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中反应所使用的有机溶剂选自二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、三氯甲烷、甲苯和乙酸乙酯中的一种或几种。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的氧化剂选自过氧化氢、尿素过氧化氢复合物、过氧乙酸、NaClO和NaIO4中的一种。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，化合物I粗品还可以经重结晶得化合物I精制品；所述的重结晶溶剂为丙酮和醇类混合溶剂，其中醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种。
8.一种权利要求1所述化合物在制备瑞舒伐他汀中的用途。
9.一种权利要求1所述化合物制备瑞舒伐他汀钙的方法，其特征在于，具体包括如下步骤：
化合物Ⅰ和化合物C在无机碱的作用下，反应得到化合物D；化合物D经过酸性条件下脱丙酮叉保护基、碱性条件下水解酯基得到化合物E；化合物E再与无机钙盐成盐，得到目标产物瑞舒伐他汀钙，
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