[发明专利]多肽化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种多肽化合物，其特征在于，其结构式为：(poly-B_m)-K-(Cyclic-A_n)，poly-B_m是直链肽链，K为赖氨酸(Lys,K)，K-(Cyclic-A_n)是环状肽；其中，m为poly-B_m直链肽链包含的氨基酸数目，n为K-(Cyclic-A_n)环状肽所包含的氨基酸数目；优选的，m为1-15，n为4-15；更优选的，m为4-15，n为4-15；再优选的，m为6-12，n为6-12；最优选的，m为8，n为8。

2.根据权利要求1所述的多肽化合物，其特征在于，poly-B_m是以碱性氨基酸为主要组成部分形成的直链肽链，可由同一氨基酸组成，或由不同氨基酸组成。

3.根据权利要求2所述的多肽化合物，其特征在于，所述碱性氨基酸选自精氨酸(ArgR)、赖氨酸(Lys K)、组氨酸(His H)中的一种或几种，优选精氨酸(Arg R)。

4.根据权利要求1或2或3所述的多肽化合物，其特征在于，K-(Cyclic-A_n)是由疏水氨基酸为主要组成部分，先形成直链肽链，然后其末端的羧基端与赖氨酸K的侧链上Dde保护的氨基缩合最后形成的环肽结构。

5.根据权利要求4所述的多肽化合物，其特征在于，所述疏水氨基酸选自苯丙氨酸(PheF)、缬氨酸(Val V)、亮氨酸(Leu L)、异亮氨酸(Ile I)、蛋氨酸(Met M)、色氨酸(Trp W)、脯氨酸(Pro P)、丙氨酸(Ala A)、甘氨酸(Gly G)中的一种或几种。

6.根据权利要求1-5任一所述的多肽化合物，其特征在于，所述多肽化合物可以是与有机酸或无机酸形成的盐类化合物；或

所述多肽化合物所带有的羟基可形成但不限于所形成的醚、酯、苷或甙等的化合物；或

所述多肽化合物所带有的巯基可形成但不限于所形成的硫醚、硫苷，或与半胱氨酸或含半胱氨酸的肽所形成的含有二硫键的化合物；或

所述多肽化合物所带有的氨基可形成但不限于所形成的酰化物、烃化物、与糖类物质所形成的苷类物质等；或

所述多肽化合物所带有的羧基可形成但不限于所形成的酯、酰胺类化合物等；或

所述多肽化合物所带有的亚氨基可形成但不限于所形成的苷、酰化物、烃化物等；或

所述多肽化合物所带有的酚羟基可形成但不限于所形成的酯、醚、苷、甙类化合物，与有机碱或无机碱所形成的盐类化合物；或

所述多肽化合物与金属离子所形成的配合物、络和物或螯合物；或

所述多肽化合物所形成的水合物或溶剂物。

7.药物组合物，其含有权利要求1-6任一所述的多肽化合物、其几何异构体、其药学上可接受的盐或溶剂化合物以及可药用载体或赋形剂的药物组合物。

8.制备权利要求1-6任一所述多肽化合物的方法，其特征在于，包括直链肽poly-B_m-K-Cyclic-A_n的合成，及环肽K-(Cyclic-A_n)的制备。