[发明专利]一种超临界CO2抗溶剂技术制备杨梅素/HP-β-CD包合物超细颗粒的方法在审
| 申请号： | 201910177909.7 | 申请日： | 2019-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN109701032A | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 王志祥;王聪聪;陈昕航;朱蜜蜜;杨倩;陈震 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K31/352;A61P7/02;A61P3/10;A61P39/06;A61P1/16;A61P39/02;A61P29/00;A61P35/00;B01D9/02 |
| 代理公司： | 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 | 代理人： | 赵超 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杨梅素 结晶釜 载体混合溶液 超细颗粒 包合物 制备 抗溶剂技术 有机溶剂 超临界 原料药 高压输液泵 生物利用度 水溶性载体 残留溶剂 溶出性能 收集产物 环糊精 摩尔比 喷嘴喷 羟丙基 称取 进样 卸压 乙醇 配制 | ||
【权利要求书】：
1.一种超临界CO2抗溶剂技术制备杨梅素/HP-β-CD包合物超细颗粒的方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)配制杨梅素-载体混合溶液：称取杨梅素原料药及水溶性载体溶于有机溶剂中，得到杨梅素-载体混合溶液；其中，有机溶剂为乙醇，水溶性载体为羟丙基-β-环糊精，原料药与载体摩尔比为1:1；
(2)将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；
(3)继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤(1)制备的杨梅素-载体混合溶液通过高压输液泵从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；
(4)进样完毕后，继续通入CO2一定时间，卸压，打开结晶釜，收集产物。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(1)混合溶液中杨梅素原料药浓度为3～7g/L。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(2)中CO2流速为1.5～4.5L/min。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(2)中结晶釜内温度为37～46℃。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(2)中结晶釜内压力为9～17Mpa。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(3)中混合溶液流速为0.6～1.4mL/min。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤(4)中继续通入CO240min。
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