[发明专利]密蒙花提取物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种从密蒙花中提取化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ的方法，包括以下步骤：

a)称取密蒙花中药饮片100g，加入蒸馏水1000ml，浸润0.5h后100℃加热回流提取1h，过滤收集滤液；滤渣中再次加入蒸馏水1000ml，100℃加热回流提取1h，过滤合并两次滤液，采用旋转蒸发仪减压浓缩得到密蒙花水提浓缩液，采用冻干机冷冻干燥得固体样品，编号MMH-H₂O；以及

b)称取MMH-H₂O样品10.0g，采用DIAION HP20大孔树脂，依次用纯水500ml，40％乙醇1000ml，60％乙醇1500ml，95％乙醇1000ml梯度洗脱，取40％乙醇组分，经浓缩合并冷冻干燥得3.9g固体MMH-H₂O-40ETOH；称取MMH-H₂O-40ETOH样品3.0g，采用DIAION HP20大孔树脂进行二次纯化，依次用纯水200ml，5％乙醇200ml，10％乙醇200ml，20％乙醇400ml，30％乙醇400ml，40％乙醇400ml，梯度洗脱，合并10％、20％、30％乙醇洗脱组分，经浓缩合并冷冻干燥得含有化合物I-V的提取物，

其中，化合物I-V的名称和结构分别如下：

化合物Ⅰ：芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸

化合物Ⅱ：松果菊苷

化合物Ⅲ：毛蕊花甙

化合物Ⅳ：异毛蕊花苷

化合物Ⅴ：芹菜素-7-O-芸香糖甙

2.一种从密蒙花中提取化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ的方法，包括以下步骤：

a)用纯水一次或多次提取原料药密蒙花，得到密蒙花水性提取液，任选地浓缩所得提取液；以及

b’)将由步骤a)得到的密蒙花水性提取液采用乙酸乙酯萃取获得含有化合物Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ的提取物；进一步，将经乙酸乙酯萃取后的密蒙花水性提取液，采用正丁醇萃取，获得含有化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ的提取物；经正丁醇萃取后余下的密蒙花水性提取液则为主要含有化合物Ⅰ的密蒙花提取物，

其中，化合物I-V的名称和结构分别如下：

化合物Ⅰ：芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸

化合物Ⅱ：松果菊苷

化合物Ⅲ：毛蕊花甙

化合物Ⅳ：异毛蕊花苷

化合物Ⅴ：芹菜素-7-O-芸香糖甙

3.如以下结构的化合物Ⅰ或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防视网膜退行性病变药物中的用途，

化合物Ⅰ：芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸

4.如以下结构的化合物Ⅰ或其药学上可接受的盐在制备VEGFR抑制剂药物中的用途，其中，所述VEGFR为VEGFR1和/或VEGFR2，

化合物Ⅰ：芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸