[发明专利]一种酰基取代的噁嗪并喹唑啉类化合物、制备方法及其应用有效
申请号: | 201910162610.4 | 申请日: | 2019-03-05 |
公开(公告)号: | CN110229172B | 公开(公告)日: | 2020-12-25 |
发明(设计)人: | 张强;于善楠;王中祥;冯守业;郑南桥;杨海龙;杨磊夫;张宏波;周利凯 | 申请(专利权)人: | 北京赛特明强医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5383;A61P35/00;A61P37/00;A61P27/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P17/14;A61P19/02;A61P1/00;A61P9/10;A61P35/02;A61P11/00;A61P1/1 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 喹唑啉类 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种式(I)所示化合物、其对映异构体或非对映异构体、或其药学上可接受的盐,
式(I)中,
X为O或NH;
R1为
L为C1-C3直链亚烷基,或分别独立地被R4、R5取代的C1-C3直链亚烷基;
R4和R5分别独立的为-H或C1-C3烷基;
R3为-H,未被取代或被卤素、羟基、氰基、羧基取代的C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,C3-C6环烷基,芳基,5-6元杂环基,5-6元杂芳基,或者并环结构;
所述并环结构选自苯并5-6杂芳环基,5-6元杂芳环并5-6元杂芳环基,苯并5-6环烷基,苯并5-6杂环基,5-6元杂芳环并5-6环烷基,5-6元杂芳环并5-6元杂环基,
所述杂环基、杂芳环基含1-3个选自N、O或S的杂原子;
所述的芳基、杂芳基、杂环基或并环结构为非取代或分别独立地被1-3个选自卤素、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C2-C3炔基、C2-C3烯基、-NR'R”或-MR6的取代基取代;
R'和R”分别独立的为H或C1-C3的烷基;
M为-O(CH2)q-或-C(O)-,其中q为1-3的整数;
R6为H,羟基,C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,或-NR7R8;
R7、R8分别独立的为H,C1-C3烷基或者R7、R8相连接形成5-6元杂环;
R2为
L1选自:
T1为C1-C6直链亚烷基,或分别独立地被R9、R10取代的C1-C6直链亚烷基;
R9和R10分别独立的为-H或甲基;
R11为-H,羟基,甲基,乙基,丙基,异丙基,环丙基,环丁基,环戊基,环己基,甲氧基,乙氧基,丙氧基,异丙氧基,甲硫基,乙硫基,丙硫基,异丙硫基,5-6元杂环基或-NR12R13;
R12和R13分别独立的为-H,甲基,乙基,丙基,丁基,戊基,己基,异丙基,仲丁基,异丁基,1-乙基丙基,环丙基,环丁基,环戊基,环己基,羟乙基,羟丙基,羟丁基,甲氧基乙基,甲氧基丙基,甲氧基丁基,乙氧基乙基,乙氧基丙基,乙氧基丁基,丙氧基乙基,丙氧基丙基,丙氧基丁基,异丙氧基乙基,异丙氧基丙基或异丙氧基丁基;
所述的5-6元杂环基为选自中的5-6元杂环的杂环基,且未被取代或被甲基,乙基,丙基,异丙基,甲酰基,乙酰基,丙酰基,丁酰基,异丁酰基,氨基酰基,甲氨基酰基,二甲氨基酰基,甲砜基,乙砜基,异丙砜基,甲亚砜基,乙亚砜基,异丙亚砜基中的一种或两种取代或杂环中的硫被一至二个氧原子氧化。
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