[发明专利]一种氧导向的7-炔基吲哚类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种氧导向的7-炔基吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，包含如下步骤：

在反应器中，加入底物二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物、炔卤、钯盐催化剂、氧化剂、配体和溶剂，在80～100℃下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，产物经分离纯化，得到所述7-炔基吲哚类化合物；所述炔卤为三异丙基硅基炔溴、叔丁基二甲基硅基炔溴中的一种；所述钯盐催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯；所述氧化剂为碳酸银和三氟甲烷磺酸铜的混合物；所述配体为3-氯吡啶或2-溴吡啶；

合成过程的化学反应方程式如下所示：

式中，R¹选自氢、4-甲基、4-甲氧基、4-苄氧基、4-氟、4-氯、4-溴、5-甲基、5-甲氧基、5-氟、5-氯和3-甲基中的一种以上。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述钯盐催化剂的加入量与二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物的摩尔比为0.05～0.15:1。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述炔卤的加入量与二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物的摩尔比为1.6～2.6:1。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述氧化剂中碳酸银的加入量与二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物的摩尔比为1.0～2.0:1，所述氧化剂中三氟甲烷磺酸铜的加入量与二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物的摩尔比为1.0～2.0:1。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述配体的加入量与二叔丁基(1H-吲哚-1-基)氧化膦类化合物的摩尔比为0.1～0.3:1。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述搅拌反应的时间为6～20小时。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述分离纯化的操作为：将反应液用乙酸乙酯萃取，合并有机相，使用无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸除有机溶剂，得粗产物，经柱层析提纯，得到所述7-炔基吲哚类化合物。