[发明专利]14-脱氧-11,12-脱氢-7,8-烯-穿心莲内酯及15-亚基取代衍生物的用途有效
| 申请号： | 201910155814.5 | 申请日： | 2019-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN109771416B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 戴桂馥;关珍贞;朱家贞;徐海伟;吴笛;闫光明 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61K31/5377;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P9/10;C07D307/58 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 14 脱氧 11 12 脱氢 穿心莲 内酯 15 取代 衍生物 用途 | ||
1.14-脱氧-11,12-脱氢-7,8-烯-穿心莲内酯（ADC）及其结构如通式1所示的15-亚基取代衍生物在制备药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成份用于制备治疗或预防人体肝纤维化药物、肺纤维化药物、肾纤维化药物或心肌纤维化药物；
通式1中，R1，R2各自为氢或苯基、甲基、2-呋喃基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、3-甲氧基-4-氯苯基、2，4-二氟苯基、2，4-二氯苯基、2，4-二溴苯基、2-氟-4-氯苯基、2-溴-4-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-溴-4-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4二溴苯基、2-氯-4-氟苯基、2-溴-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2，3，4-三氯苯基、2-甲氧基-4-氯苯基、2-羟基-4-氯苯基、2-羟基-4-甲氧基苯基、4-(N,N-二甲胺基)苯基、3-氟-4-(4-吗啉基)苯基、3-氟-4-(4-甲基哌嗪基)苯基或R1和R2相连成环己基，环戊基；R1，R2同时相同或不同。
2.如权利要求1所述的14-脱氧-11,12-脱氢-7,8-烯-穿心莲内酯（ADC）及其15-亚基取代衍生物在制备药物中的应用，其特征在于，当R1，R2其中之一为氢时，R1，R2其中另一选如下基团：甲基、2-呋喃基、苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、3-甲氧基-4-氯苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2，4-二氟苯基、2，4-二氯苯基、2，4-二溴苯基、2-氟-4-氯苯基、2-溴-4-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-溴-4-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4二溴苯基、2-氯-4-氟苯基、2-溴-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-甲氧基-4-氯苯基、4-(N,N-二甲胺基)苯基、3-氟-4-(4-吗啉基)苯基、3-氟-4-(4-甲基哌嗪基)苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基或R1和R2相连成环己基。
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