[发明专利]4-氨基嘧啶取代的苯基酰胺类化合物及其制备方法在审
申请号: | 201910152430.8 | 申请日: | 2019-02-28 |
公开(公告)号: | CN111620854A | 公开(公告)日: | 2020-09-04 |
发明(设计)人: | 黄军海;王彩月;谭绍英;吕志良;李明;胡锦 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;上海欣生源药业有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07F17/02;C07D403/14;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;郭冉柠 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 取代 苯基 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R为
R1为C1~10烷基、卤素取代的C1~10烷基、C3~10环烷基、C6~30芳基、R1-1取代的C6~30芳基、3~30元杂芳基或所述3~30元杂芳基中杂原子独立地为N、O或S,杂原子的个数为1、2或3个;当杂原子的个数为多个时,杂原子的种类相同或不同;
所述卤素取代的C1~10烷基中卤素取代的个数为1个或多个;当所述卤素取代的个数为多个时,卤素独立相同或不同;
每个R1-1独立地为卤素、C1~10烷基、C1~10烷氧基或所述R1-1为1个、2个、3个或4个;当所述R1-1为多个时,所述R1-1相同或不同;
所述R1-1-1a和R1-1-1b独立地为C1~4烷基;
R2为C6~30芳基或R2-1取代的C6~30芳基;
每个R2-1独立地为卤素、C1~10烷基或C1~10烷氧基;所述R2-1为1个或多个;当所述R2-1为多个时,所述R2-1相同或不同。
2.如权利要求1所述如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述如式I所示的化合物药学上可接受的盐为甲磺酸盐、乙磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、苦味酸盐、谷氨酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐或磷酸盐,优选甲磺酸盐;
当R1为卤素取代的C1~10烷基时,所述卤素取代的C1~10烷基中的C1~10烷基为C1~6烷基,优选C1~3烷基;
当R1为卤素取代的C1~10烷基时,所述卤素取代的C1~10烷基中的卤素为F、Cl、Br或I,优选Cl;
当R1为卤素取代的C1~10烷基时,所述卤素取代的C1~10烷基中的卤素取代的个数为1或多个,优选1个;
当所述卤素取代的C1~10烷基具有手性中心时,所述卤素取代的C1~10烷基的立体构型为R型;
当R1为C3~10环烷基时,所述C3~10环烷基为C3~6环烷基;
当R1为R1-1取代的C6~30芳基时,所述R1-1取代的C6~30芳基中的C6~30芳基为C6~20芳基,优选C6~14芳基;
当R1为R1-1取代的C6~30芳基时,所述R1-1的个数为1个、2个或3个;
当R1为3~30元杂芳基时,所述3~30元杂芳基为3~10元杂芳基,优选3~6元杂芳基,进一步优选5元杂芳基;
当R1为3~30元杂芳基时,所述3~30元杂芳基中的杂原子为N和/或O,优选N;
当R1为3~30元杂芳基时,所述3~30元杂芳基中的杂原子的个数为1或2个,优选1个;
当每个R1-1独立地为卤素时,所述卤素为F、Cl、Br或I,优选F、Cl或Br;
当每个R1-1独立地为C1~10烷氧基时,所述C1~10烷氧基为C1~6烷氧基,优选C1~3烷氧基;
当所述R1-1-1a和R1-1-1b独立地为C1~4烷基时,所述C1~4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基,优选甲基;
当R2为R2-1取代的C6~30芳基时,所述R2-1取代的C6~30芳基中的C6~30芳基为C6~20芳基,优选C6~14芳基;
当每个R2-1独立地为C1~10烷基时,所述C1~10烷基为C1~6烷基,优选C1~3烷基。
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