[发明专利]具有免疫抑制活性的吡唑[4;3-d]嘧啶衍生物及用途

权利要求书

1.一类具有免疫抑制活性的吡唑[4,3-d]嘧啶衍生物，其特征在于，该类衍生物具有式IA或IB所示结构：

式IA或IB中，

R¹为氢或C_1-6烷基；

R²为氢或C_1-6烷基；

R³为氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、羟基、氰基或硝基；

R⁴为氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、或硝基；

R⁵为氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氰基、C_6-12芳基、5-10元杂芳基、苯氧基、杂环基C_1-6烷基或C_1-6烷基氧基C_1-6烷基；

X为NH或O；

A和B各自独立地为氢、卤素或二甲基氨基；

其中：

所述C_6-12芳基指具有6至12个原子并由1或2个环组成的芳香基；

所述杂环基C_1-6烷基为

所述C_1-6烷基氧基C_1-6烷基为

2.一种药物组合物，其特征在于，含有化合物IA、IB或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体；

所述药学上可接受的载体为纳米粒球或脂质体；

所述药学上可接受的盐为化合物IA或IB的盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐或酒石酸盐。

3.一种权利要求1所述化合物在制备用于预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病由异常活化的B淋巴细胞、T淋巴细胞这两者介导。

5.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病是关节炎、类风湿性关节炎、脊柱关节炎、痛风性关节炎、其他关节炎性病症、狼疮、系统性红斑狼疮、银屑病、湿疹或皮炎。