[发明专利]一种盐酸左旋米那普仑杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201910144524.0 | 申请日： | 2019-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN111620807A | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 陈鹏;李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 左旋米 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种盐酸左旋米那普仑杂质的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
以苯乙腈和R-环氧氯丙烷为起始物料，选择氨基钠为碱，甲苯充当反应溶剂，得到(1S,2R)- 2 -(羟甲基)- 1 -苯基环丙烷- 1 -腈，即化合物（1）；化合物（1）与氯化亚砜发生氯代反应得到化合物（2）。化合物（2）与邻苯二甲酰亚胺钾盐发生取代反应，得到化合物（3）
化合物（3）与水合肼反应，得到化合物（4）；化合物（4）在碱性条件下，将氰基水解，后在酸性条件下关环，得到目标化合物。
2.如权利要求1中的（1）的合成方法，其特征在于反应碱氨基钠与苯乙腈的摩尔比为1：1.05~1.3。
3.如权利要求1中的（4）的合成方法，其特征在于反应试剂为水合肼或乙醇胺。
4.如权利要求1中的（5）的合成方法，其特征在于反应碱为氢氧化钾；碱的浓度为10~30%（m/v）。
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