[发明专利]一种氧代吡啶酰胺类衍生物的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种固体分散体，含有活性成分(S)-4-(2-(4-(2-乙酰基-5-氯苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-苯基丙酰氨基)苯甲酸或其可药用盐，和载体材料，其中所述载体材料为醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯或共聚维酮，所述载体材料和活性成分的重量比不小于0.5:1，所述醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯为HPMC-AS MG。

2.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于所述载体材料和活性成分的重量比为0.5:1~4:1。

3.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于所述载体材料和活性成分的重量比为0.8:1~3:1。

4.一种制备权利要求1-3任一项所述固体分散体的方法，其包括将载体材料与活性成分溶解于有机溶剂中，或将载体材料混悬分散在含活性成分的有机溶剂中，而后除去有机溶剂后制得固体分散体。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述去除有机溶剂的方法选自蒸发法、喷雾干燥法、冷冻干燥法或流化床干燥法。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述去除有机溶剂的方法为喷雾干燥法或流化床干燥法。

7.根据权利要求4-6任一项所述的方法，其特征在于所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷或四氯化碳中的至少一种。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述有机溶剂选自甲醇、二氯甲烷或四氢呋喃中的至少一种。

9.一种固体制剂，其包含权利要求1-3任一项所述的固体分散体，所述固体制剂选自片剂、丸剂、颗粒剂或胶囊剂。

10.根据权利要求9所述的固体制剂，其特征在于所述固体制剂还包含药学上可接受的赋形剂，所述赋形剂选自崩解剂、填充剂、粘合剂、助流剂或润滑剂中的至少一种。

11.根据权利要求10所述的固体制剂，其特征在于所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、淀粉、预胶化淀粉或海藻酸中的至少一种。

12.根据权利要求11所述的固体制剂，其特征在于所述崩解剂的用量占固体制剂重量的1~20%。

13.根据权利要求10所述的固体制剂，其特征在于所述填充剂选自糊精、乳糖、蔗糖、磷酸氢钙、淀粉、无水磷酸氢钙、磷酸氢钙、微晶纤维素或甘露醇中的至少一种。

14.根据权利要求13所述的固体制剂，其特征在于所述填充剂的用量占固体制剂重量的30~90%。

15.根据权利要求10所述的固体制剂，其特征在于所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、甲基纤维素、羧基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素或海藻酸盐中至少一种。

16.根据权利要求15所述的固体制剂，其特征在于所述粘合剂的用量占固体制剂重量的0.5~10%。

17.根据权利要求10所述的固体制剂，其特征在于所述助流剂选自气相二氧化硅、三硅酸镁、粉状纤维素、淀粉或滑石粉中的至少一种。

18.根据权利要求17所述的固体制剂，其特征在于所述助流剂的用量占固体制剂重量的0.1~10%。

19.根据权利要求10所述的固体制剂，其特征在于所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸钙、滑石粉、巴西棕榈蜡或硬脂富马酸钠中的至少一种。