[发明专利]通过脱MOM保护合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法

权利要求书

1.通过脱MOM保护合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法，其特征在于，反应方程式如下：

包括如下步骤：第一步、将N-保护-L-酪氨酸甲酯依次进行羟基的MOM保护和3位碘代反应，乙酸乙酯重结晶得到3-碘-N-保护-O-甲基甲醚-L-酪氨酸甲酯；第二步、3-碘-N-保护-O-甲基甲醚-L-酪氨酸甲酯在钯催化下、氢气氛围中脱MOM保护，乙酸乙酯重结晶得到3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯；保护基P选自叔丁氧羰基、苄氧羰基、乙酰基或苯甲酰基；第一步中，式I原料与氯甲基甲醚和碱在氯代溶剂中反应，接着再与单质碘、银试剂反应得到式II中间体，银试剂的当量不超过起始原料I的1.2倍；第二步中，氢气压力范围为1-2atm。

2.根据权利要求1所述合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法，其特征在于：第一步中、碱选自氢化钠、三乙胺、二异丙基乙基胺、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾或氢氧化钠；银试剂选自硝酸银、硫酸银或三氟乙酸银。

3.根据权利要求1所述合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法，其特征在于：第二步中、式II中间体溶解于醇溶液中，加入钯催化剂，在氢气氛下反应，过滤蒸干溶剂，重结晶得到式III产品。

4.根据权利要求3所述合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法，其特征在于：第二步中、钯催化剂选自钯碳或氢氧化钯；醇溶液选自甲醇、乙醇或异丙醇。

5.根据权利要求4所述合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法，其特征在于：第二步中、钯碳选自5％或10％两种规格。

6.根据权利要求3所述合成3-碘-N-保护-L-酪氨酸甲酯的方法，其特征在于：第二步中、式II中间体与钯催化剂的摩尔比是1000:1-5:1。