[发明专利]苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂及其制法和用途有效
| 申请号: | 201910139980.6 | 申请日: | 2019-02-26 | 
| 公开(公告)号: | CN109734674B | 公开(公告)日: | 2022-08-26 | 
| 发明(设计)人: | 尤启冬;郭小可;陈维琳;李冬冬;顾婧;徐俊;陈鑫 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 | 
| 主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D239/95;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 | 
| 代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 柏尚春 | 
| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 | 
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 | 
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯胺 wdr5 蛋白 相互作用 抑制剂 及其 制法 用途 | ||
1.一种苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其特征在于包含如通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:
其中,X代表N;
Y代表C;
R1、R2和R3选自氢、甲基、卤素或氨基;
R4代表哌嗪基或4-取代哌嗪基,取代基为甲基;
R5代表硝基、氨基、-NHCOR9、呋喃基、嘧啶基、吡啶基、取代三氮唑、取代苯基,取代基为单或双取代的卤素、-NHCOR10、-CONR11R12或-COOR10;R9代表苯基,R10代表氢、C1-C6烷基、C1-C6氨基取代烷基、3~7元环烷基、含氮或含氧的3~7元杂环、苯基;R11、R12代表氢、C1-C6烷基、苯基、未取代的含氮或含氧3~7元杂环或R11、R12连接形成含氮或含氧的3~7元杂环;
R6代表氢、卤素或甲基。
2.根据权利要求1所述的苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其特征在于所述药学上可接受的盐是通式(I)的无机酸盐和有机酸盐;无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐;有机酸盐为乙酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐或对苯甲磺酸盐。
3.一种权利要求1中通式(I)的制备方法,其特征在于包括如下反应步骤:
或:
4.一种药物组合物,其特征在于包含权利要求1所述的苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
5.一种权利要求1所述的苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂在制备治疗与WDR5酶功能有关适应症药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述有关适应症为血液性肿瘤。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于所述血液性肿瘤为急性白血病。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学,未经中国药科大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910139980.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





