[发明专利]苍耳素衍生物在制备抗炎药物中的用途

说明书

本发明提供了一种如式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗炎药物中的用途。本发明化合物1β‑羟基‑5α‑氯代‑8‑表苍耳素(XTT)具有良好的抗炎效果，可用于制备抗炎药物。

技术领域

本发明属于化学药物技术领域，具体涉及苍耳素衍生物在制备抗炎药物中的用途。

背景技术

苍耳子为菊科植物苍耳XanthiumsibiricumPatr.的干燥成熟带总苞的果实，具有散风寒、通鼻窍、祛风湿的功效，用于风寒头痛、鼻塞流涕、鼻鼽、鼻渊、风疹瘙痒、湿痹拘挛。苍耳子中含有水溶性苷类、倍半萜内酯类、挥发油类、脂肪油类、酚酸类及其他化合物,药理作用有降血糖、抗过敏、抗菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤的作用。苍耳子中含有多种倍半萜类化合物，其中Xanthanolide倍半萜烯类具有广泛的生物学效应，包括抗菌、抗病毒、抗疟、抗肿瘤和抗炎活性。此外，苍耳子中的倍半萜内酯类化合物还具有细胞毒性，研究表明其对小鼠肝细胞等有毒性作用。

1β-羟基-5α-氯代-8-表苍耳素(1β-hydroxyl-5α-chloro-8-epi-xanthatin,XTT)为从苍耳子提取物中分离纯化得到倍半萜烯内酯化合物，属于苍耳素的衍生物。结构式如下：

目前，有研究表明1β-羟基-5α-氯代-8-表苍耳素对人肝癌细胞和人肺癌细胞有抑制作用，但尚未见该化合物用于制备抗炎药物。

发明内容

本发明的目的是提供苍耳素衍生物在制备抗炎药物中的用途。

本发明提供了一种如式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗炎药物中的用途：

进一步地，所述药物用于抑制炎症因子NO和PGE2的释放。

进一步地，所述药物用于抑制iNOS和COX2基因的表达。

进一步地，所述药物用于抑制iNOS和COX2蛋白的表达。

进一步地，所述药物用于抑制炎症因子TNF-α、IL-1β和IL-6基因的表达。

进一步地，所述药物用于抑制NF-κB通路中IKKα/β和IKBα蛋白的磷酸化。

进一步地，所述药物用于抑制NF-κB通路中IKBα蛋白的降解。

进一步地，所述药物用于抑制NF-κB通路的活化。

进一步地，所述药物用于抑制核转录因子p65的核转移。

本发明还提供了一种抗炎药物，它是由前述的化合物或其药学上可接受的盐为活性物质，加上药学上可接受的辅助成分制备而成的制剂。

本发明化合物1β-羟基-5α-氯代-8-表苍耳素(XTT)具有良好的抗炎效果，可用于制备抗炎药物。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

附图说明

图1为本发明化合物XTT对RAW264.7巨噬细胞增殖的影响。

图2为本发明化合物XTT对炎症因子NO释放的影响。

图3为本发明化合物XTT对炎症因子PGE2释放的影响。

图4为本发明化合物XTT对细胞形态的影响。