[发明专利]作为Bcl-3抑制剂的2-苯甲酰氨基苯甲酰胺衍生物在审
| 申请号: | 201910112421.6 | 申请日: | 2014-07-31 |
| 公开(公告)号: | CN110016003A | 公开(公告)日: | 2019-07-16 |
| 发明(设计)人: | A.D.韦斯特威尔;A.布兰卡尔;R.W.E.克拉森;J.索库波瓦 | 申请(专利权)人: | 卡迪夫大学学院顾问有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/13 | 分类号: | C07D295/13;C07D213/40;C07C237/42;A61K31/5375;A61K31/167;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋;林毅斌 |
| 地址: | 英国威尔*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抑制剂 苯甲酰胺衍生物 苯甲酰氨基 治疗转移性癌症 治疗癌症 可用 | ||
1.通式(Ia)化合物:
或其盐,其中:
各个R1独立地为卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6卤代烷基、OR5或N(R5R6);
R5和R6各自独立地为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
m为0、1或2;
Q为(CH2)p;
p为1、2、3或4;
R3为吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑啉基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、咪唑基、三唑基或氨基;
各个R4独立地为硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6卤代烷基、OR9或N(R9R10);
R9和R10各自独立地为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;且
n为0、1或2,
条件是:所述化合物不是2-[(2-氟苯甲酰基)氨基-N-2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1为卤素、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或OR5。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R5为氢或者为甲基或乙基,它们中的任一个可以任选地被一个或多个卤素取代基取代。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1为卤素、硝基、甲基、三氟甲基、OH、甲氧基或三氟甲氧基。
5.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中m为1或2。
6.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中至少一个R1为氟。
7.根据权利要求6的化合物,其中R1为2-氟。
8.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中至少一个R1为OR5。
9.根据权利要求8的化合物,其中R5为C1-6烷基。
10.根据权利要求9的化合物,其中R5为甲基。
11.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R3为吗啉基。
12.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中p为2或3。
13.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R4为C1-4烷基或OR9。
14.根据权利要求13的化合物,其中R4为甲基或甲氧基。
15.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中n为0或1。
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