[发明专利]2-(苯并呋喃-7-氧基)-N′-取代芳基/烷基乙酰腙衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910105282.4 申请日: 2019-02-01
公开(公告)号: CN109761941B 公开(公告)日: 2020-08-11
发明(设计)人: 李婉;武世杰;李胜男;朱华结;刘莉;曹飞;李龙飞 申请(专利权)人: 河北大学
主分类号: C07D307/86 分类号: C07D307/86;C07D409/12;A61P35/00;A61K31/343;A61K31/381
代理公司: 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 代理人: 刘晓敏
地址: 071002 河北*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 氧基 取代 烷基 乙酰 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

本发明提供了一种式(Ⅰ)所示的2-(苯并呋喃-7-氧基)-N′-取代芳基/烷基乙酰腙衍生物及其制备方法与应用,式中,R选自4‑CN‑C6H4、4‑F‑C6H4,4‑Cl‑C6H4、4‑Br‑C6H4、3‑F‑C6H4、3‑Br‑C6H4、4‑NO2‑C6H4、3‑NO2‑C6H4、2‑Br‑C6H4、3‑CH3‑C6H4、4‑CH3‑C6H4、4‑OMe‑C6H4、3‑OMe‑C6H4、2‑OMe‑C6H4、苯基、异丙基、环己烷基、苯乙烯基、呋喃基、噻吩基或萘基。本发明的化合物及其药学上可接受的盐在较低剂量下,对人乳腺癌细胞(MCF‑7)、人宫颈癌细胞(HeLa)、人胃癌细胞(MGC‑803)、人肺腺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)具有抑制活性,为抗肿瘤药物提供了新的选择。

技术领域

本发明涉及一种新的化合物、其制备方法及应用,具体涉及一种2-(苯并呋喃-7-氧基)-N′–取代芳基/烷基乙酰腙衍生物及其制备方法与应用。

背景技术

苯并呋喃是一类特殊的芳香杂环化合物,研究表明,苯并呋喃化合物具有多种生物活性,如杀虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤等活性。目前,国内外学者已对此进行了很多研究,一些苯并呋喃类衍生物已被开发成药物。

酰腙类化合物是由酰肼与醛或酮缩合而成的一类特殊的席夫碱化合物,因具有多种配位方式而具有独特的生物活性和药物活性,在医药、农药等方面广泛掀起了一股研究热潮。酰腙类化合物的分子结构中同时含有氮原子和氧原子,因而可以参与生物体中氢键的形成,增加受体之间的亲和性,进而可能抑制生物体内诸多生理化学过程,如抗高血糖、抗肿瘤,在医药领域备受关注。

公开号为CN106749135A的专利申请公开了一种取代的苯并呋喃甲酰腙类衍生物及其制备方法,该类化合物具有潜在的药物活性,其制备可以为苯并呋喃甲酰腙类的药物活性研究提供支撑,但是,该专利申请并没有公开该类化合物具体有哪些活性效果。目前,对于苯并呋喃酰腙类衍生物在抗肿瘤方面的研究尚未见报道。

发明内容

本发明的目的就是提供一种2-(苯并呋喃-7-氧基)-N′–取代芳基/烷基乙酰腙衍生物,其在低剂量下对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(HeLa)、人胃癌细胞(MGC-803)、人肺腺癌细胞 (A549)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)具有抑制活性,为抗肿瘤药物提供了新的选择。

本发明的目的是这样实现的:

一种式(I)所示的化合物或其药学上可以接受的盐,

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