[发明专利]一种泊沙康唑衍生物、药物组合物以及其用途有效
| 申请号: | 201910104769.0 | 申请日: | 2019-02-01 |
| 公开(公告)号: | CN110156763B | 公开(公告)日: | 2021-03-23 |
| 发明(设计)人: | 祝力;吴伟;胡伟 | 申请(专利权)人: | 北京国鸿生物医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61P31/10;A61K31/496;A61K31/5377 |
| 代理公司: | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人: | 王莹;于宝庆 |
| 地址: | 100070 北京市丰*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 泊沙康唑 衍生物 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种如通式(Ⅰ)所示的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,
其中,
X独立地表示F;
A表示C或选自O、N中的一种的杂原子;
R’表示H、C1~4烷基或不存在;
A表示杂原子时,R表示经取代或未经取代的以下结构中的一种:-(CH2)nN(R2)2、含有至少一个杂原子的5~8元单环杂环基或R与A形成含有至少一个杂原子的5~12元单环或双环杂环基;取代基选自C1~6烷基、C1~6烷基氨基、C1~6卤代烷基、C1~6烷氧基或C3~6环烷基;
n表示2~6的整数;
R2表示氢、C1~4烷基或-N(R2)2形成含有至少一个杂原子的5~8元单环杂环基;
A表示C时,R与A形成经取代或未经取代的含有至少一个杂原子的5~8元杂环基;取代基选自C1~6烷基、C1~6烷基氨基、C1~6卤代烷基、C1~6烷氧基或C3~6环烷基;
所述杂原子选自O、N、S中的一种。
2.根据权利要求1所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐为药学上可接受的盐酸盐。
3.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示O或N,所述R表示经取代或未经取代的-(CH2)nN(R2)2,n表示2~5的整数,R2表示C1~4烷基或-N(R2)2形成含有至少一个杂原子的5~7元单环杂环基,取代基选自C1~4烷基。
4.根据权利要求3所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述单环杂环基含有所述-N(R2)2基团中的N杂原子,以及可选的O、N、S中的一个或多个杂原子。
5.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示O,所述R表示经取代或未经取代的含有至少一个N原子的5~6元单环杂环基,取代基选自C1~4烷基且与所述N原子连接。
6.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示N,所述R与A形成经取代或未经取代的含有包含A在内的至少一个N杂原子的5~12元单环或双环杂环基,取代基选自C1~4烷基。
7.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示C,所述R与A形成经取代或未经取代的含有至少一个N原子的5~6元单环杂环基,取代基选自C1~4烷基或C1~6烷基氨基,且与所述N原子连接。
8.根据权利要求1所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,选自以下结构:
9.一种药物组合物,其包含权利要求1-8任一项所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,以及药学可接受的载体。
10.权利要求1-8任一项所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,以及权利要求9所述的药物组合物在制备抗真菌药物中的用途。
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