[发明专利]一种泊沙康唑衍生物、药物组合物以及其用途有效

专利信息
申请号: 201910104769.0 申请日: 2019-02-01
公开(公告)号: CN110156763B 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 祝力;吴伟;胡伟 申请(专利权)人: 北京国鸿生物医药科技有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61P31/10;A61K31/496;A61K31/5377
代理公司: 北京律智知识产权代理有限公司 11438 代理人: 王莹;于宝庆
地址: 100070 北京市丰*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 泊沙康唑 衍生物 药物 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种如通式(Ⅰ)所示的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,

其中,

X独立地表示F;

A表示C或选自O、N中的一种的杂原子;

R’表示H、C1~4烷基或不存在;

A表示杂原子时,R表示经取代或未经取代的以下结构中的一种:-(CH2)nN(R2)2、含有至少一个杂原子的5~8元单环杂环基或R与A形成含有至少一个杂原子的5~12元单环或双环杂环基;取代基选自C1~6烷基、C1~6烷基氨基、C1~6卤代烷基、C1~6烷氧基或C3~6环烷基;

n表示2~6的整数;

R2表示氢、C1~4烷基或-N(R2)2形成含有至少一个杂原子的5~8元单环杂环基;

A表示C时,R与A形成经取代或未经取代的含有至少一个杂原子的5~8元杂环基;取代基选自C1~6烷基、C1~6烷基氨基、C1~6卤代烷基、C1~6烷氧基或C3~6环烷基;

所述杂原子选自O、N、S中的一种。

2.根据权利要求1所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐为药学上可接受的盐酸盐。

3.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示O或N,所述R表示经取代或未经取代的-(CH2)nN(R2)2,n表示2~5的整数,R2表示C1~4烷基或-N(R2)2形成含有至少一个杂原子的5~7元单环杂环基,取代基选自C1~4烷基。

4.根据权利要求3所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述单环杂环基含有所述-N(R2)2基团中的N杂原子,以及可选的O、N、S中的一个或多个杂原子。

5.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示O,所述R表示经取代或未经取代的含有至少一个N原子的5~6元单环杂环基,取代基选自C1~4烷基且与所述N原子连接。

6.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示N,所述R与A形成经取代或未经取代的含有包含A在内的至少一个N杂原子的5~12元单环或双环杂环基,取代基选自C1~4烷基。

7.根据权利要求1或2所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述A表示C,所述R与A形成经取代或未经取代的含有至少一个N原子的5~6元单环杂环基,取代基选自C1~4烷基或C1~6烷基氨基,且与所述N原子连接。

8.根据权利要求1所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中,选自以下结构:

9.一种药物组合物,其包含权利要求1-8任一项所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,以及药学可接受的载体。

10.权利要求1-8任一项所述的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐,以及权利要求9所述的药物组合物在制备抗真菌药物中的用途。

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