[发明专利]一种多取代萘并[1,2-d]噻唑及衍生物及其合成方法有效
申请号: | 201910096428.3 | 申请日: | 2019-01-22 |
公开(公告)号: | CN109651291B | 公开(公告)日: | 2023-07-07 |
发明(设计)人: | 黄华文;徐振华;邓国军;肖福红;陈善平 | 申请(专利权)人: | 广东蓝天优创美化妆品有限公司 |
主分类号: | C07D277/84 | 分类号: | C07D277/84;C07D513/04;C07D277/66;C07D417/04 |
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地址: | 511500 广东省清远市清城*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 噻唑 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种多取代萘并[1,2-d]噻唑及衍生物的合成方法,其特征在于,以铜类化合物作催化剂,包括以下步骤:
S1:将酮肟酯类化合物,甲醛类化合物,硫粉,催化剂与有机溶剂在反应容器内进行充分混合;
S2:空气氛围下,对反应物加热进行反应;
S3:纯化得到多取代萘并[1,2-d]噻唑及衍生物;
所述酮肟酯类化合物选自:四氢萘酮肟酯,5-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟酯,6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟酯,7-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟酯,7-溴-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟酯,4-甲基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟酯,4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟酯,6,7-二氢苯并呋喃-4(5H)-酮肟酯,6,7-二氢苯并[b]噻吩-4(5H)-酮肟酯,2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮肟酯,9-甲基-2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮肟酯,4″-甲基-1′,6′-二氢-[1,1′:3′,1“-三联苯]-5′(2′H)-酮肟酯,4″-甲氧基-1′,6′-二氢-[1,1′:3′,1“-三联苯]-5′(2′H)-酮酮肟酯,5-(萘-2-基)-1,6-二氢-[1,1′-联苯]-3(2H)-酮肟酯,3-甲基环己-2-烯酮肟酯,4,5-二氢-[1,1′-联苯基]-2(3H)-酮肟酯;
所述甲醛类化合物选自:苯甲醛,4-甲基苯甲醛,4-苯基苯甲醛,4-叔丁基苯甲醛,4-甲氧基苯甲醛,4-氟苯甲醛,4-氯苯甲醛,4-溴苯甲醛,4-硝基苯甲醛,2-甲基苯甲醛,2-氟苯甲醛,2-氯苯甲醛,3-甲基苯甲醛,3-甲氧基苯甲醛,3-氟苯甲醛,3-氯苯甲醛,3-溴苯甲醛,4-三氟甲基苯甲醛,对苯基苯甲醛,2,4-二甲基苯甲醛,2,4-二氯苯甲醛,3,4-二甲氧基苯甲醛,3,4,5-三甲氧基苯甲醛,3,4-二氯苯甲醛,2-萘醛,2-噻吩甲醛,2-吡啶甲醛,4-吡啶甲醛,4-喹啉甲醛,糠醛,环丙基甲醛;
所述铜类化合物选自:铜粉,氯化亚铜,溴化亚铜,碘化亚铜,氧化亚铜,无水硫酸铜,无水乙酰丙酮,无水乙酸铜,磺化亚铜,碱式碳酸铜,氯化铜,溴化铜,氧化铜中的一种或多种;
所述甲醛类化合物、酮肟酯类化合物、硫粉与催化剂的摩尔比为1.0∶1.1-4.0∶2.2-8.0∶0.1-0.3;反应温度为100℃-140℃,反应时长为8h-24h;
得到的多取代萘并[1,2-d]噻唑及衍生物的结构式为:
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。
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