[发明专利]一种雷帕霉素类似物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910095480.7 | 申请日： | 2019-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN109776571A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 段燕文;黄勇;邱林;文仲庆;苏孟 | 申请（专利权）人： | 哈药慈航制药股份有限公司;长沙天赐生物医药科技有限公司;长沙慈航药物研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人： | 马强;周栋 |
| 地址： | 410205 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷帕霉素类似物 制备方法和应用 化合物骨架 重氮化合物 操作安全 雷帕霉素 亲电试剂 新药筛选 制药 制备 多样性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种雷帕霉素类似物，其特征在于，所述雷帕霉素类似物的化学结构如式(I)所示：
其中，R1为为苯基、3-甲氧基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基；R2为甲氧基；X为氧；R3为氢、不同取代位置的氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基；R4为氢、苄基。
2.如权利要求1所述的雷帕霉素类似物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：以雷帕霉素、重氮化合物和取代靛红为原料，以金属盐为催化剂，反应得到权利要求1中式(I)的化合物，反应式如下：
所述金属盐为醋酸铑、辛酸铑。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、乙酸乙酯中的至少一种；其中，雷帕霉素、重氮化合物、取代靛红、催化剂之间的摩尔比为1.0:(1.0-10.0):(1.0-10.0):(0.001-0.1)。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述雷帕霉素、重氮化合物、取代靛红、催化剂之间的摩尔比为1.0:(2.0-5.0):(2.0-5.0):(0.01-0.1)。
5.如权利要求1所述雷帕霉素类似物在制备抗肿瘤药物中的应用。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于哈药慈航制药股份有限公司;长沙天赐生物医药科技有限公司;长沙慈航药物研究所有限公司，未经哈药慈航制药股份有限公司;长沙天赐生物医药科技有限公司;长沙慈航药物研究所有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910095480.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种依维莫司中间体、其制备方法及其应用
- 下一篇：一种盐酸头孢吡肟的纯化方法
