[发明专利]臭七次生代谢物及其制备方法与其在制药中的应用

说明书

本发明提供臭七次生代谢物1‑7及其制备方法，以其为活性成分的药物组合物，及其在制备预防炎症性病变的药物中的应用，以及其在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用。本发明主要是采用植物化学研究手段，从臭七中获得上述化合物1‑7，并制成固体、液体或膏状体剂型。本发明所得抗炎化合物为天然产物，对人体细胞无毒无害。

技术领域：

本发明属于医药领域，具体地，涉及臭七次生代谢物及其制备方法与其在抗炎药物组合物中的应用及其在制药中的应用。

背景技术：

三七(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)又名田七、血参、金不换等，为我国重要的传统中药，常用作滋补品或调节血液循环的药物。在心血管、脑血管、神经、免疫等系统具有多方面的药理活性，还具有对肝损伤的保护作用和抗肿瘤、抗炎等作用。因其具有很高的药用价值和经济价值，在我国已有400多年的栽培历史。三七自然分布区域狭窄，仅生长于海拔1500-1800米，北纬23.5°地区。适栽于我国西南地区的云南省文山州及文山州与广西省接壤的小部分地区。

近几十年来，由于三七产业的不断发展，对三七原材料需求的持续增长，三七种植面积不断向外扩张。然而，三七属于典型的生态脆弱型植物，对环境中的光照、温度及空气湿度等因子十分敏感，适宜生长区外的扩大种植极易因病原微生物的侵染而导致三七根腐病的发生。染病后的三七根部腐烂，并伴有似鸡屎的臭味，又名臭七。每年因根腐病危害导致的臭七上万吨，严重影响了三七产业的发展。

然而，三七因遭受病原微生物侵染向臭七转变过程中势必会启动防疫机制，改变自身的代谢方式，产生一系列有别于健康生长状态下的防疫性次生代谢物，这些防疫性次生代谢物可能对人体具有特殊的生理活性。研究者有必要探究臭七次生代谢物的分子结构及其生理活性，进一步研究臭七的开发利用，不仅有利于减小三七因病害带来的损失，还能丰富具有生理活性的三七天然小分子化合物库。

然而，迄今为止，现有技术中未见有从臭七中分离得到 20(S)-dammar-25-ene-24(S)-hydroperoxyl-3β,6α,12β,20-tetrol (1), 20(S)-dammar-3-oxo-23-ene-25-hydroperoxyl-6α,12β,20-triol (2), 20(S)-dammar-12-oxo-23-ene-25-hydro-peroxyl-3β,6α,20-triol (3), 20(S)-dammar-3-oxo-23-ene-25-hydroperoxyl-12β,20-diol (4), 20(S),24(R)-epoxy-3,4-seco-dammar-25-hydroxy-12-one-3-oic acid (5),20(S),24(R)-epoxy-3,4-seco-dammar-25-hydroxy-12-one-3-oic acid methyl ester(6),and 6α-hydroxy-22,23,24,25,26,27-hexanordammar-3,12,20-trione(7)等化合物及其制备方法的相关报导，未见其在抗炎相关药理活性方面的报道，也未见其在治疗抗炎药物及药物制剂中的报道。

发明内容：