[发明专利]一种褐藻酸硫酸酯制剂有效

专利信息
申请号: 201910082435.8 申请日: 2019-01-28
公开(公告)号: CN111481502B 公开(公告)日: 2022-07-15
发明(设计)人: 王世欣;李春霞;王力;孟晓依;田丽男;管华诗;王洪光;赵峡 申请(专利权)人: 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/737;A61P17/12;A61P31/20
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马莉华
地址: 266071 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 褐藻 硫酸 制剂
【权利要求书】:

1.一种乳膏剂,其特征在于,所述乳膏剂包括:

1~5重量份的褐藻酸硫酸酯;其中,所述褐藻酸硫酸酯是一种低聚褐藻酸的C2及C3位上引入硫酸酯基而成的一种硫酸多糖类化合物,重均分子量为105~120kDa,聚甘露糖醛酸含量为5~95%,聚古罗糖醛酸含量为5~95%,硫酸酯基取代度为5~15%;

0.5~2重量份的皮肤渗透促进剂;

10~30重量份的油相基质;

10~90重量份的水;

0.2~5重量份的乳化剂;和

5~30重量份的保湿剂。

2.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述的乳膏剂是用于局部给药的乳膏剂。

3.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述的乳膏剂是用于经皮给药的乳膏剂。

4.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述乳膏剂为水包油型乳膏剂。

5.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,油相基质与水的质量比为1:(0.5~10)。

6.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,油相基质与水的质量比为1:(1~5)。

7.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,

(i)所述皮肤渗透促进剂选自下组:月桂氮酮、薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯、N-三甲壳聚糖、油酸、丙二醇,或其组合;

(ii)所述油相基质选自下组:硬脂酸、二甲基硅油、石蜡、羊毛脂、大豆油、十六醇、十八醇,或其组合;

(iii)所述的乳化剂选自下组:脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠、吐温80、三乙醇胺、蓖麻油聚氧乙烯醚、辛基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚23、鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚20,或其组合;和/或

(iv)所述保湿剂选自下组:甘油、白凡士林、透明质酸钠、聚乙二醇、丙二醇、山梨醇、羧甲基纤维素钠,或其组合。

8.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述皮肤渗透促进剂为月桂氮酮。

9.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述保湿剂为甘油和白凡士林的组合。

10.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述保湿剂包含4~6重量份的白凡士林。

11.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述乳膏剂还包含:0.1~2重量份的抗氧化剂。

12.如权利要求11所述的乳膏剂,其特征在于,所述抗氧化剂选自下组:维生素E、丁基羟基茴香醚、2,6-二叔丁基对羟基甲苯、丙基没食子酸,或其组合。

13.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述乳膏剂还包含:1~15重量份的助乳剂。

14.如权利要求13所述的乳膏剂,其特征在于,所述的助乳剂选自下组:单硬脂酸甘油酯、硬脂醇,或其组合。

15.如权利要求1所述的乳膏剂,其特征在于,所述乳膏剂还包含:0.05~0.2重量份的防腐剂。

16.如权利要求15所述的乳膏剂,其特征在于,所述防腐剂选自下组:尼泊金酯、氯甲酚、三氯叔丁醇、氯己定,或其组合。

17.一种如权利要求1所述的乳膏剂的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:

(i)按比例提供如权利要求1所述的乳膏剂的各组分;

(ii)分别制备油相和水相;和

(iii)混合所述油相和所述水相,得到所述乳膏剂。

18.一种产品,其特征在于,所述产品包括如权利要求1所述的乳膏剂。

19.一种体外非治疗性抑制NF-κB活化和/或ERK蛋白表达的方法,其特征在于,所述方法包括步骤:

在褐藻酸硫酸酯的存在下,培养细胞,从而抑制所述细胞内NF-κB活化和/或ERK蛋白的表达;其中,所述褐藻酸硫酸酯是一种低聚褐藻酸的C2及C3位上引入硫酸酯基而成的一种硫酸多糖类化合物,重均分子量为105~120kDa,聚甘露糖醛酸含量为5~95%,聚古罗糖醛酸含量为5~95%,硫酸酯基取代度为5~15%。

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