[发明专利]一类安莎全碳环聚酮类抗生素及其在制备抗菌药物或抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.海洋疣孢菌(Verrucosispora sp.)SCSIO 07399，其保藏编号为：GDMCC No.60466。

2.如式(I)、(II)和(III)所示的任一安莎全碳环聚酮类抗生素或其药用盐：

其中，式(I)为kendomycin B，式(II)为kendomycin C，式(III)为kendomycin D。

3.权利要求1所述的海洋疣孢菌(Verrucosispora sp.)SCSIO 07399在制备权利要求2中所述的kendomycin B、C或D中的应用。

4.一种权利要求2所述的kendomycin B-D的制备方法，其特征在于，所述的kendomycinB-D是从权利要求1所述的海洋疣孢菌(Verrucosispora sp.)SCSIO 07399的发酵培养物中制备得到的。

5.根据权利要求4所述的kendomycin B-D的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

(a)制备海洋疣孢菌(Verrucosispora sp.)SCSIO 07399的发酵培养物，将该发酵培养物的发酵上清液和菌丝体分开，发酵上清液用丁酮萃取，丁酮相经浓缩后得到浸膏A，菌丝体用丙酮浸泡提取，丙酮浸提液经浓缩后得到浸膏B；

(b)将浸膏A和浸膏B合并，采用硅胶柱层析，以氯仿-甲醇作为洗脱剂，从体积比100:0、99:1、98:2、96:4、94:6、92:8、9:1、8:2、5:5、0:100依次进行梯度洗脱，收集氯仿-甲醇体积比为92:8、9:1、8:2和5:5洗脱的馏分Fr.A6～A9，将馏分Fr.A6～A9合并后经反相中压液相色谱，以流动相CH₃CN/H₂O 10％～100％v/v线性梯度洗脱120min，流速10mL/min，每馏分150mL，顺序得到8个馏分Fr.B1～B8，将馏分Fr.B5经Sephex LH-20葡聚糖凝胶色谱柱，以CHCl₃/MeOH体积比1:1作为流动相洗脱，收集馏分再经纯化后得到kendomycin D，将馏分Fr.B7经Sephex LH-20葡聚糖凝胶色谱柱，以CHCl₃/MeOH体积比1:1作为流动相洗脱，收集馏分再经纯化后得到kendomycin B和kendomycin C。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的制备海洋疣孢菌(Verrucosispora sp.)SCSIO 07399的发酵培养物是通过以下方法制备：

将海洋疣孢菌(Verrucosispora sp.)SCSIO 07399接入到种子培养基中，发酵得种子培养液，将种子培养液接入到发酵培养基，发酵得到发酵培养物；所述的种子培养基的配方为：每升含有可溶性淀粉10g、酵母提取物4g、细菌学蛋白胨2g和海盐30g，余量为水；发酵培养基的配方为：每升含有可溶性淀粉20g、葡萄糖10g、麦芽糖10g、玉米粉5g、麦芽提取粉10g、CaCO₃ 2g和海盐30g，余量为水。

7.权利要求2所述的kendomycin B、kendomycin C或kendomycin D，或其药用盐在制备抗菌药物或抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物为抗苏云金芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物；所述的抗肿瘤药物为抗人胃癌、人肺癌、人宫颈癌、人肝癌、人乳腺腺癌或人结直肠癌的药物。

9.一种抗菌药物或抗肿瘤药物，其特征在于，含有有效量的权利要求2所述的kendomycin B、kendomycin C或kendomycin D，或其药用盐作为活性成分。

10.根据权利要求9所述的抗菌药物或抗肿瘤药物，其特征在于，所述的抗菌药物为抗苏云金芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物；所述的抗肿瘤药物为抗人胃癌、人肺癌、人宫颈癌、人肝癌、人乳腺腺癌或人结直肠癌的药物。