[发明专利]一种合成劳拉替尼的溴代物中间体及催化合成劳拉替尼的方法有效
| 申请号： | 201910079161.7 | 申请日： | 2019-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN109651398B | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 陈力;赵跃;刘静静;陈晨;王旭;万新锋;谭学优;王杰明;张鹏伟;夏军伟 | 申请（专利权）人： | 安庆多辉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;C07D231/14 |
| 代理公司： | 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 | 代理人： | 苏园园 |
| 地址： | 246000 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 劳拉 溴代物 中间体 催化 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种催化合成劳拉替尼的方法，其特征在于，合成路线如下：
制备方法包括以下步骤：
S1、化合物3的制备：依次称取化合物1、化合物2于反应器中，加入有机溶剂，搅拌分散，搅拌分散过程中往反应体系中依次加入DIPEA、HATU后，反应体系升温至75-85℃，保温反应4-5h反应完全，反应体系降温至室温，经萃取、分离后得到化合物3；
S2、劳拉替尼的制备：
依次称取化合物3、碳酸钾、有机金属钯催化剂，加入至反应器中，反应器中加入有机溶剂后，往反应体系中通入氮气驱赶空气，反应体系升温至70-80℃，保温反应4-5h反应完全，TLC检测反应至完全，反应体系降温至室温，反应液经萃取、分离后得到劳拉替尼。
2.权利要求1所述的催化合成劳拉替尼的方法，其特征在于，所述步骤S1中化合物1与化合物2、DIPEA、HATU的摩尔比为：1:1.1:1.2:3。
3.权利要求2所述的催化合成劳拉替尼的方法，其特征在于，所述步骤S2中化合物3与碳酸钾的摩尔比为：1:2，所述有机金属钯催化剂的添加量为化合物3质量的7％。
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