[发明专利]一种具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构及载药系统

权利要求书

1.一种具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构，该结构是在纳米胶束表面同时具有苯硼酸(PBA)和半乳糖及其衍生物(Gal)两种配体；在正常血液循环时，两种配体形成硼酸酯键，实现互相“屏蔽”状态，提高胶束的血液循环稳定性；在到达肿瘤组织时靶向硼酸酯键解离，两种配体处于“去屏蔽”状态，从而恢复胶束的靶向能力；这种靶向配体的“屏蔽”和“去屏蔽”状态的转变具有可逆性，因此能够兼具长效血液循环和高效肿瘤细胞靶向性。

2.根据权利要求1所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构，其特征在于，所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束结构采用将苯硼酸-聚乙二醇-b-聚酯(PBA-PEG-PE)、半乳糖-聚乙二醇-b-聚酯(Gal-PEG-PE)和聚乙二醇-b-聚酯(PEG-PE)三种两亲性嵌段共聚物共混后通过亲疏水作用自组装的方法得到，所述苯硼酸-聚乙二醇-b-聚酯(PBA-PEG-PE)和半乳糖-聚乙二醇-b-聚酯(Gal-PEG-PE)的摩尔比(PBA：Gal)为1：(0.1-10)；聚乙二醇-b-聚酯(PEG-PE)占胶束中总聚合物摩尔百分比为0％-90％。

3.根据权利要求2所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构，其特征在于，所述两亲性嵌段共聚物中的聚乙二醇的分子量为1000-50000g/mol。

4.根据权利要求2所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构，其特征在于，所述两亲性嵌段共聚物中的聚酯为聚ε-己内酯(PCL)、聚丙交酯(PLA)或聚乙交酯-丙交酯(PLGA)，分子量为2000-100000g/mol。

5.根据权利要求1-4任一项所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的结构，其特征在于，所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束的粒径在20-400nm之间。

6.一种含有权利要求1-4任一项所述的双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束结构的载药系统，所述的载药系统由权利要求1-4任一项所述的具有双配体可逆互屏蔽的靶向纳米胶束包载疏水的抗癌药物而制得。

7.根据权利要求6所述的载药系统，其特征在于，所述的载药系统是采用将苯硼酸-聚乙二醇-b-聚酯(PBA-PEG-PE)、半乳糖-聚乙二醇-b-聚酯(Gal-PEG-PE)和聚乙二醇-b-聚酯(PEG-PE)三种两亲性嵌段共聚物与疏水的抗癌药物共混后通过亲疏水作用自组装的方法得到。

8.根据权利要求6或7所述的载药系统，其特征在于，所述的抗癌药物包括化疗药物阿霉素、紫杉醇、喜树碱和5氟尿嘧啶，以及光敏剂血卟啉和酞箐锌。