[发明专利]尼美舒利衍生物和制备方法及用途在审

申请号：	201910059627.7	申请日：	2019-01-22
公开（公告）号：	CN109608370A	公开（公告）日：	2019-04-12
发明（设计）人：	卢学春	申请（专利权）人：	山西康斯亚森生物科技有限公司
主分类号：	C07C311/08	分类号：	C07C311/08;C07C303/40;C07D209/48;C07F5/02;C07C255/54;C07C253/30;C07C303/38;A61P35/00
代理公司：	太原申立德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 14115	代理人：	程园园
地址：	030006 山西省太原市小***	国省代码：	山西;14
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摘要：
搜索关键词：	尼美舒利制备生物利用度肝脏毒性吸收率氧化还原反应氨基苯甲腈人肝癌细胞碱性物质抑制药物置换反应恶性肿瘤溶解度底物可用易溶肝脏治疗成功
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【权利要求书】：

1.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式为：C₁₃H₁₁N₂NaO₅S；

所述尼美舒利衍生物的化学结构式为：

所述尼美舒利衍生物的分子量为：330.03。

2.制备权利要求1所述尼美舒利衍生物的方法，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的合成路线为：

所述尼美舒利衍生物的制备步骤为：

将尼美舒利溶于蒸馏水制成尼美舒利水溶液，尼美舒利水溶液的浓度为0.4-0.6g/ml，向尼美舒利水溶液中加入氢氧化钠的水溶液，氢氧化钠水溶液的浓度为0.1-0.2g/ml，加入的尼美舒利与氢氧化钠的摩尔比为0.8-1.1:1，将体系升温至45-55℃，不溶物完全溶解，继续搅拌1-1.5h，冷却至室温后转移至0℃冰浴，有大量黄色固体析出，用4-6℃的蒸馏水洗涤固体，常温真空干燥，得浅黄色固体即为尼美舒利衍生物。

3.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式为：C₁₃H₁₁N₂KO₅S；

所述尼美舒利衍生物的化学结构式为：

所述尼美舒利衍生物的分子量为：346.00。

4.制备权利要求3所述尼美舒利衍生物的方法，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的合成路线为：

所述尼美舒利衍生物的制备步骤为：

将尼美舒利溶于蒸馏水制成尼美舒利水溶液，尼美舒利水溶液的浓度为0.4-0.6g/ml，向尼美舒利水溶液中加入氢氧化钾的水溶液，氢氧化钾水溶液的浓度为0.1-0.2g/ml，加入的尼美舒利与氢氧化钾的摩尔比为0.8-1.1:1，将体系升温至45-55℃，不溶物完全溶解，继续搅拌1-1.5h，冷却至室温后转移至0℃冰浴，有大量黄色固体析出，用4-6℃的蒸馏水洗涤固体，常温真空干燥，得浅黄色固体即为尼美舒利衍生物。

5.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式为：C₁₃H₁₄N₂O₃S；

所述尼美舒利衍生物的化学结构式为：

所述尼美舒利衍生物的分子量为：278.07。

6.制备权利要求5所述尼美舒利衍生物的方法，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的合成路线为：

所述尼美舒利衍生物的制备步骤为：

将尼美舒利、锡和浓盐酸混合，浓盐酸的浓度为12mol/L，尼美舒利、锡和盐酸的摩尔比为6-7:11-12:1，在85-95℃下回流5-7h，反应完全后倾倒至冰水中，过滤出固体并用碱液将其碱性化，再用甲醇和氯仿的混合溶剂重结晶，得到浅棕色固体即为尼美舒利衍生物。

7.尼美舒利衍生物，其特征在于：

所述尼美舒利衍生物的分子式为：C₁₄H₁₁N₃O₅S；

所述尼美舒利衍生物的化学结构式为：

所述尼美舒利衍生物的分子量为：333.04。