[发明专利]一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法有效
| 申请号： | 201910059133.9 | 申请日： | 2019-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN109912538B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 彭兵兵;任磊;孙玉行;张红夺;何斌;马恩源 | 申请（专利权）人： | 安徽赛乐普制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 合肥方舟知识产权代理事务所(普通合伙) 34158 | 代理人： | 刘跃 |
| 地址： | 232000 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑郁 药沃替西汀 制备 方法 | ||
1.一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
以式(II)所示化合物为原料，与2,4-二甲基氯苯(III)偶联生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)，亚氨基二乙酸(V)自身缩合合成2,6-二羰基吗啉(VI)，化合物IV与化合物VI缩合得到4-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]-3,5-二氧代哌嗪(Ⅶ)，Ⅶ再经过还原得到沃替西汀(I)。
2.根据权利要求1所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(IV)的合成，催化剂为铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、钯、醋酸钯、氯化钯中的一种或多种；
和/或
所述化合物(IV)的合成，碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或多种；
和/或
所述化合物(VI)的合成：溶剂为乙酸酐、乙腈、四氢呋喃、甲苯中的一种或多种；
和/或
所述化合物(I)的合成：其还原剂为硼氢化钠、鉑、钯、镍、氢化锂铝、乙硼烷中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(IV)的合成，催化剂为铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、钯、醋酸钯、氯化钯中的一种或多种。
4.根据权利要求1或2任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(IV)的合成，碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或多种。
5.根据权利要求1或2任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(VI)的合成：溶剂为乙酸酐、乙腈、四氢呋喃、甲苯中的一种或多种。
6.根据权利要求1或2任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(I)的合成：其还原剂为硼氢化钠、鉑、钯、镍、氢化锂铝、乙硼烷中的一种或多种。
7.根据权利要求1-2任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述缩合偶联反应的原料式(II)化合物和2,4-二甲基氯苯(III)的投料摩尔比为1:0.5-1.5。
8.根据权利要求3任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(IV)的合成，催化剂进一步优选溴化亚铜。
9.根据权利要求6任一项所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述化合物(I)的合成，其还原剂进一步优选硼氢化钠。
10.根据权利要求7所述的抗抑郁药沃替西汀的制备方法，其特征在于：所述缩合偶联反应的原料式(II)化合物和2,4-二甲基氯苯(III)的投料摩尔比进一步优选为1:1.0-1.3。
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