[发明专利]1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201910053921.7 申请日: 2019-01-21
公开(公告)号: CN109761974B 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: 严琳;李金玉;聂存斌;胡静;乔玥 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4725;A61K31/4439;A61K31/4427;A61P29/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新;杨海霞
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 吲哚 trpv1 拮抗剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,具体为以下化合物:

2-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(异喹啉-5-基)- 1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2-硝基-4-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3-氯-4-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2,4,6-三甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3-异丙基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(4,6-二甲基吡啶基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2-氯吡啶基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚。

2.如权利要求1所述1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐为与下列酸形成的盐:盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、醋酸、三氟乙酸、丙酮酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、马来酸、苯磺酸或琥珀酸。

3.权利要求1所述1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐与本领域常规辅料复配制成的复方制剂。

4.如权利要求3所述的复方制剂,其特征在于,所述复方制剂的剂型为片剂、胶囊、丸剂、栓剂、软胶囊、口服液、混悬剂或注射液。

5.权利要求1所述1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐在制备治疗疼痛药物中的应用。

6.权利要求3所述复方制剂在制备镇痛药物中的应用。

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