[发明专利]一种艾日布林中间体ER806047的合成方法在审

专利信息
申请号: 201910053908.1 申请日: 2019-01-21
公开(公告)号: CN111454277A 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: 王甜甜;刘文;应永铖 申请(专利权)人: 上海茂晟康慧科技有限公司
主分类号: C07D493/14 分类号: C07D493/14
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 201210 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 艾日布 林中 er806047 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种艾日布林中间体ER806047的合成方法,其特征在于,所述的艾日布林中间体ER806047如式b所示,其合成过程如下路线(A)所示,

具体步骤如下:

在有机溶剂中,在催化剂和碱的作用下,式a化合物1,2-O-异亚丙基-α-D-葡糖醛酸-6,3-内酯与还原试剂发生氧化还原反应,得到式b化合物。

2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述还原剂为三苯基膦。

3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂为卤素单质。

4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为非质子性溶剂,选自甲苯、二甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、THF中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述碱为有机碱,选自DBU、DABCO、吡啶、咪唑、三乙胺中的一种或多种。

6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述式a化合物、还原剂、催化剂、碱的摩尔比为1:(1~10):(0.1~5):(0.3~10)。

7.如权利要求6所述的合成方法,其特征在于,所述式a化合物、还原剂、催化剂、碱的摩尔比为1:(1~2.5):(0.1~2.5):(0.3~5)。

8.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述氧化还原反应的温度为20~140℃。

9.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述氧化还原反应的时间为1-16h。

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